Fentanyl


UPUTSTVOZALEK


§Fentanyl, rastvor za injekciju,(0.5mg/10mL) Pakovanje:50 ampula x 2 mL, Pakovanje:50 ampula x 10mL


Proizvođač: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A


Adresa: Strada Provinciale Asolana N. 30, 43056 Torrile (PR), Italija


Podnosilac zahteva: Predstavništvo Janssen-Cilag KFT Beograd


Adresa: Omladinskih Brigada 88b, Beograd


Broj rešenja: 515-01-01201-13-001 od 22.08.2013. za lek Fentanyl, rastvor za injekciju, 50 x (0.5mg)/10mL

1 od 16


Fentanyl, 0,5mg/10ml, rastvor za injekciju fentanil


Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da koristite ovaj lek.

ovom uputstvu, molimo Vas da o tome obavestite svog lekara ili farmaceuta


U ovom uputstvu pročitaćete:

  1. Šta je lek Fentanyli čemu je namenjen

  2. Šta treba da znate pre nego što uzmete lek Fentanyl

  3. Kako se upotrebljava lek Fentanyl

  4. Moguća neželjena dejstva

  5. Kako čuvati lek Fentanyl

  6. Dodatne informacije


  1. ŠTA JE LEK Fentanyl I ČEMU JE NAMENJEN?


    Naziv leka je Fentanyl, a aktivna supstanca je takođe fentanil. Pripada grupi lekova koji se zovu “opioidni analgetici”. Fentanyl je jak lek protiv bolova koji deluje kratko.

    Fentanyl se koristi da spreči ili olakša bol tokom različitih tipova operacija. Može se koristiti za:

  2. ŠTA TREBA DA ZNATE PRE NEGO ŠTO UZMETE LEK Fentanyl

    Upozorite lekara ako uzimate druge lekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma,

    preosetljivi ste na lekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.


    Ukoliko ste trudni, mislite da ste trudni ili pokušavate da ostanete u drugom stanju, uvek obavestite o tome Vašeg lekara.

    Lek Fentanyl ne smete koristiti:

  3. KAKO SE UPOTREBLJAVA LEK Fentanyl?


    Lek Fentanyl daje lekar koji je iskusan u upotrebi ovog tipa leka. Proverite sa Vašim lekarom ili sestrom ukoliko niste sigurni oko bilo čega.


    Kako se lek Fentanyl upotrebljava

  4. MOGUĆA NEŽELJENA DEJSTVA LEKA


    Kao i svi lekovi, lek Fentanyl može izazvati neželjena dejstva, iako ih ne dobiju svi. Vaš lekar će pratiti ove reakcije u toku operacije.


    Veoma često (javljaju se kod više od 1 od 10 ljudi)

  5. KAKO ČUVATI LEK Fentanyl Rok upotrebe


    3 godine

    Lek ne upotrebljavati posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju.


    Čuvanje

    Lek Fentanyl čuvati van domašaja i vidokruga dece.

    Čuva se u kontrolisanoj apoteci u bolnici. Čuvati na temperaturi do 30oC.

    Čuvati ampule unutar spoljašnjeg pakovanja kako bi ih zaštitili od svetlosti.

    Lek Fentanyl ne koristiti nakon isteka roka upotrebe navedenog na pakovanju. Rok upotrebe se odnosi na


    poslednji dan u tom mesecu.


  6. DODATNE INFORMACIJE


Šta sadrži lek Fentanyl

Aktivna supstanca leka Fentanyl je fentanyl citrate. Svaki mililitar (ml) sadrži 50 mikrograma fentanila (u obliku citrata).

Pomoćne supstance su natrijum hlorid i voda.


Kako izgleda lek Fentanyl i sadržaj pakovanja


Bistar, bezbojan rastvor, bez mehaničkih onečišćenja.

Lek Fentanyl se pakuje u providnim staklenim ampulama; kutija sa 50 ampula po 2ml (0,5mg/10ml) ; kutija sa 50 ampula po 10ml (0,5mg/10ml)


Noslac dozvole i proizvođač


Nosilac dozvole:

JANSSEN CILAG KFT-PREDSTAVNIŠTVO, Beograd- Novi Beograd, Omladinskih brigada 88b


Proizvođač:

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., Strada Provinciale Asolana N. 90 (loc San Polo), 43056 Torrile (PR), Italy


Ovo uputstvo je poslednji put odobreno


Jun 2013


Režim izdavanja leka


§▲Lek se može upotrebljavati u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi, shodno propisima o lekovima koji sadrže opojne droge.

OPOJNA DROGA (obavezno vođenje evidencije o propisivanju i izdavanju) Posebne mere uništavanja neupotrebljenog leka ili ostatka leka Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima.


Broj i datum dozvole:


515-01-01201-13-001 od 22.08.2013.




Spontana respiracija


50-200 mcg


50 mcg


Asistirana ventilacija


300-3500 mcg


100-200 mcg

Doze preko 200 mcg se koriste samo za anesteziju. Kao premedikacija, 1-2 ml leka Fentanyl se može primeniti

intramuskularno 45 minuta pre indukcije anestezije.


Nakon intravenske primene kod odraslih pacijenata kod kojih nije primenjena premedikacija, očekuje se da je 2 ml leka Fentanyl dovoljno da obezbedi analgeziju u trajanju od 10-20 minuta kod hiruških procedura koje imaju nizak intezitet bola. Primena 10 ml leka Fentanyl u bolusu obezbeđuje analgeziju u trajanju od oko 1 sata.. Ova analgezija je dovoljna za umereno bolne hiruške procedure. Primena doze od 50 mcg/kg leka Fentanyl obezbediće intenzivnu analgeziju u trajanju od oko 4 do 6 sati, za hiruške procedure koje imaju visok intezitet bola.


Fentanyl se može dati i u infuziji. Kod pacijenata koji su na asistiranoj ventilaciji, početna doza leka Fentanyl se može primeniti u brzoj infuziji prvih 10 minuta brzinom od oko 1 mcg/kg/min, a nakon toga infuzijom brzine 0,1 mcg/kg/min. Alternativno, početna doza leka Fentanyl se može primeniti i u bolusu. Brzinu davanja infuzije treba odrediti na osnovu individualnog odgovora pacijenta, može se primeniti i infuzija manjom brzinom. Ukoliko se ne planira post-operativna ventilacija, davanje infuzije bi trebalo završiti 40 minuta pre kraja operacije.

Manje brzine infuzije, od 0.05 do 0.08 mcg/kg/min su neophodne ukoliko se uspostavlja spontana respiracija. Veće brzine infuzije (do 3 mcg/kg/min) se koriste za operacije srca.

Fentanyl je hemijski inkompatibilan sa indukcionim agensima tiopentonom i metoheksitonom zbog širokog raspona pH.


Pedijatrijska populacija


Deca uzrasta od 12 do 17 godina: Pratiti doziranje kod odraslih. Deca uzrasta od 2 do 11 godina: Uobičajeni dozni režim kod dece:

Uzrast

Početna doza

Dodatna doza

Spontna respiracija

2-11 godina

1-3 mcg/kg

1-1.25 mcg/kg

Asistirana ventilacija

2-11 godina

1-3 mcg/kg

1-1.25 mcg/kg


Upotreba kod dece:


Analgezija tokom operacije, pojačavanje anestezije prilikom spontane respiracije.


Procedure koje podrazumevaju analgeziju kod dece koja spontano dišu, treba koristiti samo kao deo anestetičke procedure ili mogu biti primenjene kao deo sedacione/analgetičke tehnike od strane iskusnih zdravstvenih stručnjaka u bolničkim odeljenjima u kojima se može adekvatno reagovati u slučaju iznenadne pojave rigidnosti mišića grudnog koša koja zahteva intubaciju ili ukoliko se pojavi apnea koja zahteva asistiranu ventilaciju (videti deo 4.4).


Primena kod starijih pacijenata i kod posebnih grupa pacijenata:


Kod stariijih i pothranjenih pacijenata se preporučuje smanjena inicijalna doza. Efekat inicijalne doze bi trebalo uzeti u obzir pri određivanju dopunskih doza.


    1. Kontraindikacije


      Respiratorna depresija, opstruktivna bolest disajnih puteva. Istovremena primena inhibitora monoaminooksidaze ili u toku perioda od 2 nedelje nakon prestanka primene MAO inhibitora. Poznata intolerancija na fentanyl i druge morfinomimetike.

    2. Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

      Upozorenja:


      Može se javiti tolerancija i zavisnost. Tokom intravenske primene fentanila, može se javiti prolazno sniženje krvnog pritiska, naročito kod hipovolemičnih pacijenata. Potrebno je preduzeti odgovarajuće mere da bi se održao stabilan arterijski pritisak.

      Značajna respiratorna depresija se može javiti u dozama fentanila većim od 200mcg. Ovaj i ostali farmakološki efekti fentanila se mogu tretirati specifičnim opioidnim antagonistima kao što je nalokson. Respiratorna depresija može trajati duže od dejstva opioidnih antagonista, stoga će ponovljena doza opioidnih antagonista možda biti neophodna.

      Bradikardija i moguć srčani zastoj se mogu javiti ako pacijent nije primio dovoljnu količinu antiholinergika ili kada

      se fentanil kombinuje sa mišićnim relaksansima koji nisu vagolitici. Bradikardija semože antagonizovati davanjem atropina.

      Može se javiti rigidnost mišića. (efekti slični morfinu).

      Rigidnost mišića, koja može zahvatiti i torakalne mišiće, može se izbeći sledećim merama:

      • sporom i.v. injekcijom (obično dovoljna za niže doze),

      • premedikacijom benzodijazepinima

      • primenom mišićnih relaksanasa.

        Ne-epileptički (mio)klonični pokreti se mogu javiti. Predostrožnosti:


        Fentanil treba davati samo u bolničkim odeljenjima koja mogu obezbediti adekvatnu kontrolu disajnih puteva i od strane zdravstvenih stručnjaka koji mogu kontrolisati respiraciju pacijenta.


        Kod pacijenata sa mijastenijom gravis, treba pažljivo razmotriti upotrebu određenih antiholinergika i neuromuskularnih blokatora pre i tokom režima opšte anestezije koji uključuje intravensku primenu fentanila.


        Kod starijih i iscrpljenih pacijenata preporučuje se smanjene doze.


        Dozu treba pažljivo titrirati i po potrebi produžiti postoperativno praćenje bolesnika u sledećim stanjima: nekontrolisani hipotireoidizam, bolesti pluća, smanjena respiratorna rezerva, alkoholizam, oštećenje funkcije jetre ili bubrega.


        Kod pacijenata na hroničnoj opioidnoj terapiji ili sa anamnezom o zloupotebi opioida, može biti neophodno povećanje doze.


        Ukoliko se fentanil primenjuje sa neuroleptikom, kao što je droperidol, korisnik bi trebalo da bude upoznat sa posebnim osobinama svakog leka, naročito sa razlikom u dužini trajanja aktivnosti leka. Kada se primenjuje ovakva kombinacija, postoji veća incidenca nastanka hipotenzije. Neuroleptici mogu da izazovu ekstrapiramidalne simptome, koji se mogu kontrolisti antiparkinsonicima.


        Kao i kod drugih opioida, zbog antiholinergičkih efekata, upotreba fentanila može dovesti do povećanja pritiska žučnih kanala i, u izolovanim slučajevima se mogu uočiti grčevi Odijevog sfinktera.


        Primena fentanila tokom porođaja, može izazvati respiratornu depresiju novorođenčeta.


        Kao i kod drugih jakih opioida, duboka analgezija je praćena respiratornom depresijom koja može trajati za vreme ili se ponovo javiti u ranom postoperativnom periodu. Potrebno je preduzeti odgovarajuću negu nakon primene velikih doza ili infuzije fentanila, kako bi se obezbedilo i održalo adekvatno spontano disanje pre prebacivanja pacijenta iz odeljenja intezivne nege.


        Blagovremeno treba obezbediti opremu za reanimaciju i antagoniste opioida.

        Hiperventilacija tokom anestezije može izmeniti odgovor pacijenta na CO2, što postoperativno utiče na respiraciju.


        Primenu brze injekcije opioida u bolusu kod pacijenata kod kojih može doći do intracerebralnih poremećaja treba izbegavati; kod ove grupe pacijenata prolazno smanjenje arterijskog pritiska može ponekad biti udruženo sa prolaznom redukcijom cerebralnog protoka.


        Serotoninski sindrom

        Preporučuje se opreznost kada se fentanil primenuje istovremeno s lekovima koji utiču na serotonergički neurotransmitorni sistem.

        Može doći do razvoja serotoninskog sindroma koji potencijalno ugrožava život pri istovremenoj primeni serotonergičkih lekova kao što su selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI) i inhibitori preuzimanja serotonina i noradrenalina (SNRI), i lekovima koji utiču na metabolizam serotonina (uključujući inhibitore monoamino oksidaze (MAO inhibitori)). Ovo se može dogoditi u okviru preporučenih doza.

        Serotoninski sindrom može da obuhvati promene mentalnog statusa (npr. uznemirenost, halucinacije, koma),

        nestabilnost autonomnog nervnog sistema (npr. tahikardiju, nestabilan krvni pritisak, hipotermiju), nepravilnosti neuromuskularnog sistema (npr. hiporefleksija, inkoordinacija, rigiditet), i/ili gastrointestinalne simptome (npr. mučnina, povraćanje, dijareja).

        Ukoliko se sumnja na serotoninski sindrom, treba razmotriti brzo ukidanje fentanila.


        Pedijatrijska populacija


        Procedure koje podrazumevaju analgeziju kod dece koja spontano dišu, treba koristiti samo kao deo anestetičke procedure ili mogu biti primenjene kao deo sedacione/analgetičke tehnike od strane iskusnih zdravstvenih stručnjaka u bolničkim odeljenjima u kojima se može adekvatno reagovati u slučaju pojave iznenadne rigidnosti mišića grudnog koša koja zahteva intubaciju ili ukoliko se pojavi apnea koja zahteva asistiranu ventilaciju.


        Važne informacije o sastavu leka Fentanyl

        Savetuje se poseban oprez prilikom upotrebe kod pacijenata koji su na dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma:

        • Svaki mililitar leka Fentanyl sadrži 3.5 mg natrijuma

      Sadržaj ampule može biti razblažen u fiziološkom rastvoru koji takođe sadrži natrijum.


    3. Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

      Efekt drugih lekova na fentanil

      Primena premedikacije opioidima, barbituratima, benzodijazepinima, neurolepticima, halogenim gasovima i drugim neselektivnim depresorima centralnog nervnog sistema (npr. alkohol) može pojačati ili produžiti respiratornu depresiju koju izaziva fentanil.


      Ukoliko su kod pacijenta primenjeni drugi depresori centralnog nervnog sistema, potrebna doza fentanila mora biti manja od uobičajene.

      Fentanyl je lek sa visokim klirensom, brzo i intenzivno se metaboliše uglavnom preko CYP3A4.


      Itrakonazol (snažan inhibitor CYP3A4) primenjen oralno, u dozi od 200 mg/dan u toku 4 dana, nije ispoljio bitne efekte na farmakokinetiku intravenski datog fentanila.


      Ritonavir za oralnu primenu (jedan od najsnažnijih inhibitora CYP3A4) smanjuje klirens intravenski primenjenog fentanila, za dve trećine, međutim najviša koncentracija fentanila u plazmi, nakon primene pojedinačne doze intravenski, se ne menja.

      Kada se Fentanyl koristi u pojedinačnoj dozi, istovremena primena sa snažnim inhibitorima CYP3A4, kao što je ritonavir, zahteva posebnu negu i nadzor pacijenta.


      Istovremena primena flukonazola ili vorikonazola (umerenih inhibitora CYP3A4) sa fentanilom može dovesti do povećane izloženosti fentanilu.


      Prilikom kontinuirane primene fentanila i istovremene primene sa CYP3A4 ihhibitorima, može biti neophodno smanjenje doze fentanila da bi se sprečila akumulacija, koja može povećati rizik od produžene ili zakasnele respiratorne depresije..

      Ukoliko se fentanil istovremeno primenjuje sa nevagolitičkim mišićnim relaksansima, može se javiti bradikardija i moguć srčani zastoj


      Istovremena primena sa droperidolom, može dovesti do povećane incidence javljanja hipotenzije. Serotonergički lekovi

      Istovremena primena fentanila i serotonergičkih lekova kao što su selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI) i inhibitori preuzimanja serotonina i noradrenalina (SNRI) ili inhibitori monoamino oksidaze (MAO inhibitori), može povećati rizik od serotoninskog sindroma, stanja koje potencijalno ugrožava život.


      Efekti fentanila na druge lekove

      Ukoliko se primenjuju istovremeno sa fentanilom, doze drugih depresora CNSa bi trebalo da budu smanjene.


      Plazma koncentracija etomidata je značajno povećana (za faktor 2-3) kada je kombinovan sa fentanilom. Ukupni plazma klirens i volumen distribucije etomidata su smanjeni za faktor od 2 do 3, bez promene u polu-vremenu eliminacije kada je primenjivan istovremeno sa fentanilom.

      Simultana primena fentanila i intravenskog midazolama dovodi do povećanja u terminalnom poluvremenu eliminacije u plazmi i smanjenju plazma klirensa midazolama. Kada se ovi lekovi primenjuju istovremeno sa fentanilom može biti potrebno smanjenje njihove doze.

    4. Primena u periodu trudnoće i dojenja


      Ne postoje odgovarajući podaci o upotrebi leka Fentanyl kod trudnica. Lek Fentanyl može da prođe kroz placentu u ranoj trudnoći. Studije na životinjama ukazale su na izvestan stepen reproduktivne toksičnosti (videti deo 5.3 Pretklinički podaci o bezbednosti). Nije poznat eventualni rizik za čoveka.


      Upotreba leka Fentanyl u toku porođaja (uključujući carski rez), se ne preporučuje jer fentanil prolazi kroz placentu i zato što je fetalni respiratorni centar posebno osetljiv na opijate. Ukoliko je Fentanyl ipak primenjen, antidot za dete mora uvek biti na raspolaganju.


      Fentanyl se izlučuje u ljudsko mleko. Zbog toga se ne preporučuje dojenje 24 sata nakon primene leka Fentanyl. Potrebno je proceniti odnos koristi i rizika u slučaju dojenja nakon primene leka Fentanyl.


    5. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama

      Kada je predviđeno rano otpuštanje pacijenta iz bolnice, pacijent ne sme da upravlja mašinama ili vozi, 24 sata


      nakon primene leka Fentanyl.


    6. Neželjena dejstva

Bezbednost intravenski primenjenog fentanila jebila procenjivana kod 376 ispitanika koje su učestvovale u 20 kliničkih ispitivanja u kojima je intravenski primenjivan fentanil procenjivan kao anestetik. Bezbednosni podaci su prikupljeni nakon uzimanja najmanje 1 doze fentanila primenjenog intravenski. Na osnovu ukupnih bezbednosnih podataka dobijenih iz ovih kliničkih ispitivanja, najčešće prijavljivane (učestalost ≥5%) neželjene reakcije (sa učestalošću u %) su: mučnina (26.1), povraćanje (18.6), ukočenost mišića (10.4), hipotenzija (8.8), hipertenzija (8.8), bradikardija (6.1), i sedacija (5.3).


Uključujući gore pomenute neželjene reakcije, Tabela 1 pokazuje neželjene reakcije koje su prijavljivane prilikom intravenske upotrebe fentanila kako u toku kliničkih ispitivanja, tako u postmarketinškom periodu. Prikazana učestalost prati sledeću konvenciju: Veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1,000 do <1/100), retko (≥1/10,000 do <1/1,000), veoma retko (<1/10,000); i nije poznato (ne može se proceniti na osnovu raspoloživih podataka iz kliničkih ispitivanja).


Tabela 1: Neželjene reakcije na lek

Sistem organa

Neželjena reakcija na lek

Učestalost

Veoma često

(≥1/10)

Često

(≥1/100 do <1/10)

Povremeno

(≥1/1,000 do

<1/100)

Nepoznato

Poremećaji imunog sistema

Hipersenzitivnost (

kao npr.

anafilaktički šok, anafilaktička reakcija, urtikarija)

Psihijatrijski poremećaji

Agitacija

Euforično

raspoloženje

Poremećaji nervnog sistema

Rigidnost mišića (

može zahvatiti i torakalne mišiće)

Diskinezija;

Sedacija; Vrtoglavica

Glavobolja

Konvulzije;

Gubitak svesti; Mioklonus

Poremećaji oka

Poremećaji vida

Poremećaji srčanog rada i ritma

Bradikardija;

Tahikardija; Aritmija

Srčani udar

Kardiovaskularni poremećaji, opšti

Hipotenzija;

Hipertenzija; Bol u venama

Flebitis;

Oscilacije krvnog pritiska

Poremećaji respiratornog sistema

Laringospazam;

Bronhospazam; Apnea

Hiperventilacija;

Štucanje

Respiratorna

depresija

Poremećaji gastrointestinalnog sistema

Mučnina ;

Povraćanje

Poremećaji kože i subkutanog tkiva

Alergijski

dermatitis

Pruritis

Opšti poremećaji i poremećaji na mestu

Groznica;

Hipotermija




Početna stranica


A   B   C   D   E   F   G   H   I   J   K   L   M   N   O   P   Q   R   S   T   U   V   W   X   Y   Z