Esmeron


UPUTSTVO ZA LEK


Esmeron®, rastvor za injekciju, 50 mg/5ml

Pakovanje: bočica, 10 x 5 ml

Esmeron®, rastvor za injekciju, 100 mg/10ml

Pakovanje: bočica, 10 x 10 ml



Proizvođač:

  1. N.V. Organon


  2. SCHERING-PLOUGH


    Adresa: 1. Kloosterstraat 6, 5340 Oss, Holandija

    2. Lieu-dit Saint-Charles, Eragny-sur-Epte, Francuska


    Podnosilac zahteva: Schering-Plough Central East AG – Predstavništvo


    Adresa: Omladinskih brigada 90a, 11070 Novi Beograd, Beograd, Srbija



    Broj rešenja: 515-01-5282-11-002 od 05.03.2012. za lek Esmeron®; 50mg/5ml; rastvor za injekciju; bočica, 10x 5ml Broj rešenja: 515-01-5288-11-002 od 05.03.2012. za lek Esmeron®; 100mg/10ml; rastvor za injekciju; bočica, 10x 10ml


    1 od 15


    Zaštićeno ime, jačina, farmaceutski oblik


    Esmeron, 50 mg/5ml, rastvor za injekciju Esmeron, 100 mg/10ml, rastvor za injekciju


    INN Rokuronijum-bromid


    Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da koristite ovaj lek.

U ovom uputstvu pročitaćete:


  1. Šta je lek Esmeron i čemu je namenjen

  2. Šta treba da znate pre nego što uzmete lek Esmeron

  3. Kako se upotrebljava lek Esmeron

  4. Moguća neželjena dejstva

  5. Kako čuvati lek Esmeron

  6. Dodatne informacije


  1. ŠTA JE LEK ESMERON I ČEMU JE NAMENJEN


    Esmeron spada u grupu lekova koji se nazivaju mišićni relaksansi.

    Mišićni relaksansi se koriste tokom operacije kao deo opšte anestezije. Kada se operišete vaši mišići moraju biti potpuno relaksirani. Ovo olakšava hirurgu da izvede operaciju.


    Normalno, vaši nervi šalju poruke zvane impulsi do Vaših mišića. Lek Esmeron deluje tako što blokira ove impulse,tako da se mišići relaksiraju. Zbog toga što se mišići potrebni za disanje takođe relaksiraju, biće vam potrebna pomoć pri disanju (veštačko disanje) tokom i posle vaše operacije sve dok ne budete mogli da dišete sami.


    Tokom operacije dejstvo mišićnog relaksansa se stalno proverava i ako je to neophodno može se dodati još leka. Na kraju operacije efekti Esmerona nestaju i vi možete početi da dišete sami. Nekada Vam anesteziolog može dati drugi lek da se ovo ubrza.


    Esmeron, takođe, može da se koristi u Jedinicama intenzivne nege da bi vaši mišići bili relaksirani.


  2. ŠTA TREBA DA ZNATE PRE NEGO ŠTO UZMETE LEK ESMERON


    Upozorite lekara ako uzimate druge lekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma, preosetljivi ste na lekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.


    Lek Esmeron ne smete koristiti:


    Ako ste preosetljivi (alergični) na rokuronijum, bromidni jon ili bilo koji drugi sastojak u Esmeronu.


    Kada uzimate lek Esmeron, posebno vodite računa:


    Vaša prethodna oboljenja mogu uticati na način na koji vam se Esmeron daje.

    Recite vašem lekaru specijalisti ako sada imate, ili ste ikad imali, bilo šta od navedenog:

  3. KAKO SE UPOTREBLJAVA LEK ESMERON


    Doziranje


    Doza će biti određena od strane lekara. Esmeron će vam biti dat pre, i/ili tokom hirurške procedure. Uobičajena doza je 0.6 mg rokuronijum-bromida po kilogramu telesne mase, a efekt traje 30-40 minuta. Tokom procedure će se proveravati da li Esmeron još uvek deluje.


    Možda će vam biti date dodatne doze leka ako su potrebne. Doza koju ćete primiti zavisiće od različitih faktora. Oni uključuju moguće interakcije sa bilo kojim drugim lekovima, koji treba da vam se daju, očekivano trajanje hirurške procedure, vašu starost i stanje vašeg zdravlja.


    Metod i način primene


    Nije predviđeno da Esmeron uzimate sami. Esmeron se daje kao intravenska (u venu) injekcija. Primenjuje se kao pojedinačna injekcija ili kontinuirana infuzija.


    Injekcije treba da daju lekar ili medicinska sestra.


    Ako ste uzeli više leka Esmeron nego što je trebalo


    Pošto će medicinsko osoblje pratiti vaše stanje tokom operacije, malo je verovatno da ćete primiti previše leka Esmerona. Međutim, ako se to dogodi, veštačko disanje će se nastaviti sve dok ponovo ne budete mogli da dišete sami. Vi ćete biti sve vreme uspavani dok se ovo dešava. Moguće je poništiti efekte (viška) Esmerona i ubrzati vaš oporavak tako što će vam biti dat lek koji poništava efekte Esmerona.


    Ako ste zaboravili da uzmete lek Esmeron


    Nije primenjivo.


    Ako naglo prestanete da uzimate lek Esmeron


    Nije primenjivo.


  4. MOGUĆA NEŽELJENA DEJSTVA


    Kao i svi lekovi, Esmeron može imati i neželjene efekte.

    Povremena neželjena dejstva (javljaju se kod do 1 na 100 pacijenata) su:

    Ako bilo koji od neželjenih efekata postane ozbiljan, ili primetite bilo koji neželjeni efekt koji nije naveden u ovom uputstvu, molimo recite vašem lekaru ili farmaceutu.


  5. KAKO ČUVATI LEK ESMERON


    Lek čuvajte van domašaja i vidokruga dece.


    Rok upotrebe


    3 godine


    Čuvanje

    Esmeron se skladišti u bolnici.

    Čuva se u frižideru na temperaturi od 2-8oC.

    Može se čuvati i izvan frižidera na temperaturi do 30oC maksimalno 12 nedelja. Lek ne treba vraćati u frižider kada se izvadi. Ne treba čuvati lek kome je prošao rok trajanja.


    Nemojte koristiti Esmeron posle datuma isteka roka trajanja koji se nalazi na etiketi.

    Nemojte koristiti Esmeron ako primetite da rastvor posle sastavljanja sadrži čestice ili nije bistar. Neupotrebljen lek se uništava u skladu sa postojećim propisima.


  6. DODATNE INFORMACIJE


Šta sadrži lek Esmeron


Sadržaj aktivnih supstanci: 1 ml rastvora za injekciju sadrži 10 mg rokuronijum bromida.


Sadržaj pomoćnih supstanci: natrijum-acetat, natrijum-hlorid, sirćetna kiselina, glacijalna, voda za injekcije


Kako izgleda lek Esmeron i sadržaj pakovanja


Esmeron je rastvor (gotovo bez prisustva vidljivih čestica) za injekcije ili infuziju koji sadrži 10 mg/ml rokuronijum bromida. Dostupan je u bočicama koje sadrže 50 mg (10 bočica u pakovanju) i 100 mg rokuronijum bromida (10 bočica u pakovanju).


Nosilac dozvole i Proizvođači


Nosilac dozvole

Schering-Plough Central East AG – Predstavništvo Beograd

Omladinskih brigada 90a, 11070 Novi Beograd-Beograd, Republika Srbija


Proizvođači

  1. N.V. Organon. Kloosterstraat 6, 5340 Oss, Holandija.


  2. SCHERING-PLOUGH Lieu-dit Saint-Charles, Eragny-sur-Epte, Francuska


Napomena:

Štampano Uputstvo za lek u konkretnom pakovanju leka mora jasno da označi onog proizvođača koji je

odgovoran za puštanje u promet upravo te serije leka o kojoj se radi , tj. da navede samo tog proizvođača, a ostale da izostavi.


Ovo uputstvo je poslednji put odobreno


Januar, 2012.


Režim izdavanja leka:


Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.


Broj i datum dozvole:


Broj rešenja za lek Esmeron®, 10 x (50mg)/5ml: 515-01-5282-11-002 pd 05.03.2012 Broj rešenja za lek Esmeron®, 10 x (100mg)/10ml: 515-01-5288-11-002 od 05.03.2012.


Sledeće informacije su namenjene isključivo zdravstvenim radnicima

Terapijske indikacije

Rokuronijum je indikovan kao dodatak opštoj anesteziji za olakšavanje trahealne intubacije tokom rutinskog i brzog uvoda u anesteziju i za obezbeđenje relaksacije skeletne muskulature tokom hirurške intervencije.

Takođe, rokuronijum je indikovan kao dodatak u jedinicama intenzivne nege (JIN), za olakšavanje intubacije i mehaničke ventilacije.

Doziranje i način primene

Kao i drugi neuromuskularni relaksansi, rokuronijum treba da bude primenjivan od strane, ili pod nadzorom,

iskusnih kliničara, koji poznaju dejstvo i upotrebu ovih lekova.

Kao i kod svih drugih neuromuskularnih relaksanasa, doziranje rokuronijuma treba da bude individualno za svakog pacijenta. Pri određivanju doze treba uzeti u obzir metod anestezije, očekivano trajanje hirurške intervencije, metod sedacije i očekivano trajanje mehaničke ventilacije, moguću interakciju sa drugim lekovima koji se primenjuju istovremeno i stanje pacijenta.

Korišćenje adekvatne tehnike neuromuskularnog monitoringa se preporučuje za praćenje neuromuskularnog

bloka i oporavka.

Inhalacioni anestetici pojačavaju efekte rokuronijuma kao neuromuskularnog relaksansa. Ovo pojačavanje, međutim, postaje klinički relevantno tokom anestezije kada inhalacioni anestetici dostignu tkivne koncentracije potrebne za ovu interakciju. Shodno tome, podešavanje doziranja rokuronijuma treba izvesti primenom manjih doza za održavanje u ređim intervalima, ili sporijom infuzijom tokom dugotrajnih procedura (dužih od 1 sata) u inhalacionoj anesteziji (videti odeljak Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija).

Kod odraslih pacijenata sledeće preporuke za doziranje mogu služiti kao opšte smernice za trahealnu intubaciju i mišićnu relaksaciju za kratkotrajne i dugotrajne hirurške procedure i za upotrebu u jedinicama intenzivne nege. Korišćenje adekvatne tehnike neuromuskularnog monitoringa se preporučuje za praćenje neuromuskularnog bloka i oporavka.

Hirurškeprocedure:

Trahealna intubacija:

Standardna doza za intubaciju tokom rutinske anestezije je 0.6 mg/kg rokuronijum bromida, nakon čega se

dobri uslovi za intubaciju uspostave unutar 60 sekundi kod skoro svih pacijenata. Doza od 1.0 mg/kg rokuronijum bromida se preporučuje za olakšavanje trahealne intubacije tokom brzog uvoda u anesteziju,


nakon čega se adekvatni uslovi za intubaciju uspostave unutar 60 sekundi kod skoro svih pacijenata. Ako se doza od 0.6 mg/kg rokuronijum bromida koristi za brz uvod u anesteziju, preporučuje se da se pacijent intubira 90 sekundi nakon primene rokuronijum bromida.

Za upotrebu rokuronijum bromida tokom brzog uvoda u anesteziju kod pacijentkinja koje se podvrgavaju

carskom rezu videti odeljak Primena u periodu trudnoće i dojenja. Veće doze

Ako postoji razlog za odabir većih doza kod individualnih pacijenata, početne doze do 2 mg/kg rokuronijum

bromida su primenjivane tokom hirurških intervencija bez zabeleženih neželjenih kardiovaskularnih efekata. Upotreba ovih visokih doza rokuronijum bromida skraćuje vreme početka, a produžava vreme trajanja dejstva (videti odeljak Farmakodinamski podaci).

Doza održavanja

Preporučena doza održavanja je 0.15 mg/kg rokuronijum bromida. U slučaju dugotrajne inhalacione anestezije, ovo treba smanjiti na 0.075-0.1 mg/kg rokuronijum bromida. Ove doze održavanja najbolje je dati kada se visina trzaja vrati na 25% visine kontrolnog trzaja, ili, kada su prisutna 2 do 3 odgovora na train of four (TOF) stimulaciju.

Kontinuirana infuzija:

Ako se rokuronijum bromid primenjuje putem kontinuirane infuzije, preporučuje se da se primeni početna

doza od 0.6 mg/kg rokuronijum bromida i, kada pacijent počne da se oporavlja od neuromuskularnog bloka, da se počne sa davanjem putem infuzije. Brzina infuzije treba da se prilagodi tako da se održi odgovor trzajem na 10% od visine kontrolnog trzaja ili da se održi 1 do 2 odgovora na train-of-four (TOF) stimulaciju. Kod odraslih pod intravenskom anestezijom, brzina infuzije potrebna za održavanje neuromuskularnog bloka na ovom nivou, je u rasponu od 0.3 do 0.6 mg/kg/h (300-600 mikrograma/kg/h) i pod inhalacionom anestezijom brzina infuzije je u rasponu od 0.3 do 0.4 mg/kg/h. Kontinuirani monitoring neuromuskularnog bloka se preporučuje pošto potrebna brzina infuzije varira od pacijenta do pacijenta i u zavisnosti od metode anestezije koja se primenjuje.

Pedijatrijski pacijenti

Za odojčad (28 dana - 23 meseca), decu (2-11 godina) i adolescente (12-18 godina) preporučene doze za

intubaciju tokom rutinske anestezije i doze održavanja su slične onima kod odraslih.

Za kontinuiranu infuziju u pedijatriji, brzine infuzije, sa izuzetkom dece, su iste kao za odrasle. Za decu mogu biti neophodne i veće brzine kontinuirane infuzije. Za decu se preporučuju iste početne brzine infuzije kao za odrasle i to treba da bude tako podešeno da se održi odgovor trzajem na 10% od visine kontrolnog trzaja ili da se održi 1 do 2 odgovora na train-of-four (TOF) stimulaciju tokom procedure.

Nema dovoljno podataka za preporuke za doziranje pri upotrebi rokuronijum bromida kod novorođenčadi (0- 1 mesec).

Iskustvo sa rokuronijum bromidom za brz uvod u anesteziju kod pedijatrijskih pacijenata je ograničeno. Rokuronijum bromid se, stoga, ne preporučuje za olakšavanje uslova za trahealnu intubaciju tokom brzog uvoda u anesteziju kod pedijatrijskih pacijenata.

Stariji pacijenti i pacijenti sa oboljenjem jetre i/ili bilijarnog trakta i/ili renalnom insuficijencijom Standardna doza za intubaciju, za starije pacijente i pacijente sa oboljenjem jetre i/ili bilijarnog trakta i/ili

renalnom insuficijencijom, tokom rutinske anestezije je 0.6 mg/kg rokuronijum bromida. Doza od 0.6 mg/kg treba da se uzme u obzir za brz uvod u anesteziju kod pacijenata kod kojih se očekuje produženo trajanje dejstva. Bez obzira na tehniku anestezije koja se koristi, preporučena doza održavanja kod ovih pacijenata je 0.075-0.1 mg/kg rokuronijum bromida, a preporučena brzina infuzije je 0.3-0.4 mg/kg/h. Takođe, videti odeljak Kontinuirana infuzija.

Pacijenti sa prekomernom težinom i gojazni pacijenti


Kada se koristi kod pacijenata sa prekomernom težinom ili gojaznih (po definiciji to su pacijenti čija je telesna masa za 30% ili više veća od idealne telesne mase), doze treba smanjiti uzimajući u obzir idealnu telesnu masu.

Procedureujedinicamaintenzivnenege(JIN)

Trahealna intubacija

Za trahealnu intubaciju treba koristiti iste doze koje su navedene kod hirurških procedura. Doze održavanja

Preporučuje se početna udarna doza od 0.6 mg/kg rokuronijum bromida praćena kontinuiranom infuzijom čim se odgovor trzajem vrati na 10% ili se ponovo javi 1 do 2 odgovora na train-of-four (TOF) stimulaciju. Doziranje uvek treba da bude titrirano prema efektu kod individualnog pacijenta. Preporučena početna brzina

infuzije za održavanje neuromuskularnog bloka od 80-90% (1 do 2 trzaja na TOF stimulaciju) kod odraslih pacijenata je 0.3 do 0.6 mg/kg/h tokom prvog sata primene, a koju treba smanjiti tokom sledećih 6 - 12 sati, prema individualnom odgovoru. Nakon toga, doza za pojedinog pacijenta ostaje relativno konstantna. Utvrđeno je da postoji velika varijabilnost u brzinama infuzije na sat među pacijentima u kontrolisanim kliničkim studijama, sa srednjim brzinama infuzije na sat u rasponu od 0.2-0.5 mg/kg/h u zavisnosti od prirode i stepena insuficijencije organa, pratećih lekova u terapiji i individualnih karakteristika pacijenata. Da bi se obezbedila optimalna individualna kontrola pacijenta, monitoring neuromuskularne transmisije se veoma preporučuje. Primena do 7 dana je istraživana.

Specijalne populacije

Rokuronijum se ne preporučuje za olakšavanje mehaničke ventilacije u JIN kod pedijatrijskih i gerijatrijskih pacijenata zbog nedostatka podataka o sigurnosti i efikasnosti.

Primena

Rokuronijum se primenjuje intravenski, ili kao bolus injekcija, ili kao kontinuirana infuzija videti takođe odeljak Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka).

Kontraindikacije

Preosetljivost na rokuronijum ili jon bromida ili na bilo koju pomoćnu supstancu u leku.

Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Pošto rokuronijum prouzrokuje paralizu respiratorne muskulature, ventilatorna podrška je obavezna za

pacijente koji su primali ovaj lek sve dok se ponovo ne uspostavi adekvatno spontano disanje. Kao i kod svih drugih neuromišićnih relaksanasa, važno je predvideti otežanu intubaciju, naročito kada se primenjuje tehnika brzog uvoda u anesteziju. U slučaju otežane intubacije koja zahteva brzu reverziju

neuromuskularnog bloka indukovanog rokuronijumom, treba razmotriti primenu sugamadeksa. Rokuronijum može povećati brzinu srčanog rada.

Kao i kod drugih neuromišićnih relaksanasa, i kod rokuronijuma je zabeležena rezidualna kurarizacija. Da bi

se sprečile komplikacije koje su rezultat rezidualne kurarizacije, preporučuje se da se pacijent ekstubira tek kada se dovoljno oporavi od neuromuskularnog bloka. Treba voditi računa i o drugim faktorima koji bi mogli prouzrokovati rezidualnu kurarizaciju posle ekstubacije u post-operativnom periodu (kao što su interakcije lekova ili stanje pacijenta). Treba razmotriti korišćenje sredstava za reverziju kupiranje dejstva) ako to već nije deo standardne kliničke prakse, naročito u slučajevima kada postoji veća verovatnoća pojave rezidualne kurarizacije.

Zabeležena je visoka stopa ukrštenih reakcija između lekova koji pripadaju grupi neuromišićnih blokatora.

Stoga je potrebno, ako je moguće, pre primene leka Esmeron, isključiti postojanje preosetljivosti na druge neuromišićne blokatore. Esmeron se, kod pacijenata kod kojih se sumnja na postojanje reakcije preosetljivosti, može koristiti samo ako je apsolutno neophodno. Pacijente kod kojih se javi reakcija preosetljivosti dok su pod dejstvom opšte anestezije treba naknadno testirati kako bi se utvrdilo da li su preosetljivi na ostale neuromišićne blokatore.


Nakon dugotrajne upotrebe neuromišićnih relaksanasa u jedinicama intenzivne nege zabeležena je prolongirana paraliza i/ili slabost skeletne muskulature. Da bi se sprečilo moguće prolongiranje neuromuskularnog bloka i/ili predoziranje veoma je bitno da se vrši monitoring neuromišićne transmisije tokom korišćenja neuromišićnih blokatora. Kao dodatak tome, pacijenti treba da dobiju adekvatnu analgeziju i sedaciju. Šta više, neuromišićne blokatore treba da titrira do željenog efekta za svakog pacijenta pojedinačno iskusni kliničar koji je upoznat sa njihovim dejstvima i tehnikama adekvatnog neuromuskularnog monitoringa, ili da nadgleda primenu ovih lekova.

Često se javlja miopatija posle dugotrajne primene nedepolarizujućih neuromišićnih blokatora u jedinicama intenzivne nege u kombinaciji sa kortikosteroidnom terapijom. Stoga, kod pacijenata koji dobijaju i neuromišćne relaksanse i kortikosteroide, period korišćenja neuromišićnih relaksanasa treba da bude ograničen što je više moguće.

Ako se sukcinilholin koristi za intubaciju, primena rokuronijuma treba da bude odložena dok se pacijent klinički ne oporavi od neuromuskularnog bloka indukovanog sukcinilholinom.

Sledeća stanja mogu da utiču na farmakokinetiku i/ili farmakodinamiku rokuronijuma:

Oboljenja jetre i/ili bilijarnog trakta i bubrežna insuficijencija

Zbog toga što se rokuronijum izlučuje i putem žuči i putem urina, treba oprezno da se koristi kod pacijenata sa klinički značajnim oboljenjima jetre i/ili bilijarnog trakta i/ili bubrežnom insuficijencijom. Kod ovih grupa pacijenata zapaženo je produženo trajanje dejstva pri dozama od 0.6 mg/kg rokuronijum bromida. Produženo cirkulatorno vreme

Stanja povezana sa produženim cirkulatornim vremenom kao što su kardiovaskularne bolesti, starost, edematozno stanje koje rezultuje povećanim volumenom distribucije, mogu doprineti sporijem nastanku dejstva. Trajanje dejstva može takođe biti produženo zbog smanjenog klirensa iz plazme. Neuromišićno oboljenje

Kao i druge neuromišićne relaksanse, rokuronijum treba koristiti sa ekstremnim oprezom kod pacijenata sa

neuromišićnim oboljenjem, ili posle poliomijelitisa pošto odgovor na neuromišićne relaksanse može biti značajno izmenjen u ovim slučajevima. Jačina i smer ovog izmenjenog odgovora mogu veoma varirati. Kod pacijenata sa miastenijom gravis ili miasteničnim (Iton-Lamber) sindromom, male doze rokuronijuma mogu imati veoma izražene efekte i rokuronijum treba titrirati do adekvatnog odgovora.

Hipotermija

Kod operacija u hipotermiji, efekt neuromuskularne blokade rokuronijuma je povećan, a trajanje je produženo.

Gojaznost

Kao i drugi neuromišićni relaksansi, rokuronijum može ispoljiti produženo trajanje dejstva i produžen spontani oporavak kod gojaznih pacijenata, kada se date doze izračunavaju prema stvarnoj telesnoj masi. Opekotine

Poznato je da se kod pacijenata sa opekotinama može razviti rezistencija na nedepolarizujuće relaksanse. Preporučuje se da se doza titrira prema odgovoru.

Stanja koja mogu pojačati efekte rokuronijuma su:

Hipokalemija (npr. posle obilnog povraćanja, dijareje i duretske terapije), hipermagnezemija, hipokalcemija (posle masivnih transfuzija), hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija.

Stoga je neophodno, kada je to moguće, korigovati teški poremećaj elektrolita, izmenjenu vrednost pH krvi

ili dehidraciju

Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Sledeći lekovi utiču na jačinu i/ili dužinu dejstva nedepolarizujućih neuromišićnih relaksanasa:

Efekt drugih lekova na rokuronijum

Pojačan efekt:


Halogenizovani inhalacioni anestetici pojačavaju neuromuskularni blok prouzrokovan rokuronijumom. Efekt postaje očigledan tek sa dozama održavanja (videti takođe odeljak Doziranje i način primene). Oporavak od bloka sa antiholinesteraznim inhibitorima (reverzija) bi, takođe, mogao biti inhibiran.

Posle intubacije sa sukcinilholinom (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka).


Dugotrajna istovremena upotreba kortikosteroida i rokuronijuma u Jedinicama intenzivne nege može rezultovati prolongiranim trajanjem neuromuskularnog bloka ili miopatijom (videti takođe odeljke Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka i Neželjena dejstva).

Drugi lekovi:

-antibiotici: aminoglikozidi, linkozamidi i polipeptidni antibiotici, acilamino-penicilinski antibiotici.

-diuretici, hinidin i njegov izomer hinin, soli magnezijuma, blokatori kalcijumskih kanala, soli litijuma, lokalni anestetici (lidokain i.v., bupivakain epiduralno) i akutna primena fenitoina ili -blokatora. Rekurarizacija se može javiti posle post-operativnog davanja: aminoglikozida, linkozamida, polipeptidnih i acilamino-penicilinskih antibiotika, hinidina, hinina i soli magnezijuma (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka).

Smanjen efekt:

Prethodna hronična primena fenitoina ili karbamazepina. Inhibitori proteolitičkih enzima (gabeksat, ulinastatin). Kalcijum-hlorid

Kalijum-hlorid Promenljiv efekt:

Primena drugih nedepolarizujućih neuromišićnih relaksanasa u kombinaciji sa rokuronijumom može dovesti

do smanjenja ili pojačanja neuromuskularnog bloka, u zavisnosti od redosleda davanja i korišćenog neuromišićnog relaksansa.

Sukcinilholin, dat posle primene rokuronijuma, može proizvesti pojačanje ili smanjenje njegovog dejstva kao

neuromišićnog relaksansa.

Efekt rokuronijuma na druge lekove

Rokuronijum kombinovan sa lidokainom može dovesti do bržeg nastanka dejstva lidokaina

Primena u periodu trudnoće i dojenja

Trudnoća

Za rokuronijum bromid nema dostupnih kliničkih podataka o uticaju na trudnoću. Studije na životinjama nisu pokazale direktne ili indirektne štetne efekte vezane za trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj. Treba biti oprezan kada se rokuronijum propisuje trudnici.

Carski rez

Kod pacijentkinja koje se podvrgavaju carskom rezu, rokuronijum se može koristiti kao deo tehnike brzog uvoda u anesteziju, pod uslovom da se ne očekuju nikakve teškoće prilikom intubacije i da je dovoljna doza anestetika primenjena ili posle olakšane intubacije sukcinilholinom. Pokazalo se da je rokuronijum, u dozi od

0.6 mg/kg, ne može da dovede do adekvatinih uslova za intubaciju do 90 sekundi nakon primene.Ova doza je bezbedna za porodilje koje se podvrgavaju carskom rezu. Rokuronijum ne utiče na Apgar skor, fetalni mišićni tonus ili kardiorespiratornu adaptaciju.

Iz uzoraka krvi iz pupčane vrpce se jasno vidi da je prolaz rokuronijum bromida kroz placentu veoma mali, što ne može izazvati nikakav vidljiv klinički štetan efekt kod novorođenčeta.

Napomena 1: doze od 1.0 mg/kg su istraživane tokom brzog uvoda u anesteziju, ali ne kod pacijentkinja koje se podvrgavaju carskom rezu. Stoga se samo doza od 0.6 mg/kg preporučuje kod ove grupe pacijentikinja. Napomena 2: oporavak (reverzija) od neuromuskularnog bloka izazvanog rokuronijumom može biti

inhibiran ili nezadovoljavajući kod pacijentkinja koje primaju soli magnezijuma zbog toksemije u trudnoći


zbog toga što soli magnezijuma pojačavaju neuromuskularni blok. Stoga, kod ovih pacijentkinja doziranje rokuronijuma treba da bude smanjeno i da se pažljivo titrira prema odgovoru trzajem.

Laktacija

Nije poznato da li se rokuronijum izlučuje majčinim mlekom. Studije na životinjama su pokazale beznačajne

nivoe rokuronijuma u mleku.

Nema podataka o upotrebi leka Esmeron kod ljudi u toku laktacije. Rokuronijum treba dati ženi u laktaciji samo kada ordinirajući lekar odluči da korist premašuje rizike

Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama

Pošto se rokuronijum koristi kao dodatak opštoj anesteziji, uobičajene mere predostrožnosti, koje se primenjuju posle opšte anestezije treba sprovesti i kod ambulantnih pacijenata.

Neželjena dejstva

Najčešće neželjene reakcije na lek uključuju reakciju/bol na mestu injekcije, promene u vitalnim funkcijama

i produžen neuromuskularni blok. Prema post-marketinškom praćenju, izveštaji o ozbiljnim neželjenim reakcijama na lek najčešće su se odnosili na "anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije" i pridružene simptome. Videti takođe objašnjenja ispod tabele.

MedDRA SOC

Željeni termina

Povremene/retkeb (<1/100, >1/10 000)

Veoma retke (<1/10 000)

Imunološki poremećaji

Hipersenzitivnost

Anafilaktička reakcija Anafilaktoidna reakcija Anafilaktički šok Anafilaktoidni šok

Poremećaji nervnog sistema

Flacidna (mlitava) paraliza

Kardiološki poremećaji

Tahikardija

Vaskularni poremećaji

Hipotenzija

Cirkulatorni kolaps i šok

Crvenilo

Respiratorni, torakalni i

medijastinalni poremećaji

Bronhospazam

Poremećaji na nivou kože i

potkožnog tkiva

Angioneurotski edem

Urtikarija Osip

Eritematozni osip

Poremećaji mišićno-skeletnog,

vezivnog i koštanog tkiva

Mišićna slabostc

Steroidna miopatijac

Opšti poremećaji i reakcije na mestu

primene

Lek ne deluje

Efekt leka/ terapijski

odgovor smanjen Efekt leka/ terapijski odgovor povećan

Bol na mestu injekcije Reakcija na mestu injekcije

Edem lica

Povrede, trovanje i

proceduralne komplikacije

Prolongirani

neuromuskularni blok

Komplikacije sa vazdušnim putem

u anesteziji


Odložen oporavak iz anestezije

a Frekvence su procene izvedene iz izveštaja post-marketinškog praćenja i podataka iz opšte literature

b Podaci iz post-marketinškog praćenja ne mogu dati precizne cifre incidence. Iz tog razloga, izveštaj o frekvencama je podeljen na dve, a ne na pet kategorija.

c posle dugotrajne upotrebe u JIN MedDRA verzija 8.1

Anafilaksa

Iako su veoma retke, zabeležene su i teške anafilaktičke reakcije na neuromišićne blokatore, uključujući i rokuronijum.

Anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije su: bronhospazam, kardiovaskularne promene npr. hipotenzija,

tahikardija, cirkulatorni kolaps - (šok) i promene na koži npr. angioedem, urtikarija. Ove reakcije su, u nekim slučajevima, bile fatalne. Zbog moguće težine ovih reakcija, uvek treba poći od pretpostavke da se one mogu dogoditi, pa treba preduzeti neophodne mere opreza.

Poznato je da neuromišićni blokatori mogu da izazovu oslobađanje histamina, bilo lokalno na mestu davanja, bilo sistemski, pa nakon davanja ovih lekova treba uzeti u obzir moguću pojavu svraba i eritematozne reakcije na mestu injekcije i/ili generalizovane histaminoidne (anafilaktoidne) reakcije (videti takođe odeljak Anafilaktičke reakcije). U kliničkim studijama zabeleženo je veoma malo povećanje nivoa histamina u plazmi nakon brzog davanja bolus doze od 0.3-0.9 mg/kg rokuronijum bromida. Prolongiran neuromuskularni blok

Najčešća neželjena reakcija na nedepolarizujuće blokatore kao grupu lekova je produženje farmakološkog

dejstva leka izvan vremenskog perioda u kome je dejstvo potrebno. Ovo može varirati od slabosti skeletne muskulature do veoma izražene i prologirane paralize skeletnih mišića što rezultuje respiratornom insuficijencijom ili apneom.

Miopatija

Zabeležena je miopatija nakon upotrebe različitih neuromišićnih blokatora u JIN u kombinaciji sa kortikosteroidima (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka). Lokalne reakcije na mestu davanja injekcije

U toku brzog uvoda u anesteziju, zabeležena je pojava bola tokom davanja injekcije, naročito kada bolesnik nije još u potpunosti izgubio svest i posebno kada se propofol koristi kao lek za uvod u anesteziju. Kliničkim studijama je ustanovljeno da kod ove grupe bolesnika učestalost pojave bola iznosi 16% u poređenju sa samo 0,5% kod pacijenata kod kojih je za brz uvod u anesteziju korišćen fentanil i tiopental. Predoziranje

U slučaju predoziranja i produženog neuromuskularnog bloka, pacijent treba da nastavi da prima mehaničku ventilatornu potporu i sedative. U ovim situacijama postoje dve opcije za postizanje reverzije

neuromuskularnog bloka: (1) Sugamadeks se može primeniti radi reverzije snažnog i dubokog bloka. Doza sugamadeksa koja će se primeniti zavisi od stepena neuromuskularnog bloka. (2) Nakon početka spontanog oporavka, može se koristiti inhibitor acetilholinesteraze (neostigmin, piridostigmin, edrofonijum) primenom

odgovarajućih doza. Ukoliko i pored primene inhibitora acetilholinesteraze ne dođe do reverzije neuromuskularnih efekata rokuronijuma, treba nastaviti sa mehaničkom ventilacijom do ponovnog uspostavljanja zadovoljavajućeg spontanog disanja. Ponovljene doze inhibitora acetilholinesteraze mogu biti opasne.

Ispitivanja na životinjama pokazala su da do značajne depresije kardiovaskularne funkcije koja bi konačno dovela do kardijalnog kolapsa nije došlo sve dok nije data kumulativna doza od 750 x ED90 (135 mg/kg rokuronijum bromida).

Inkompatibilnost


Dokazana je fizička inkompatibilnost Esmerona kada se doda rastvorima koji sadrže sledeće lekove: amfotericin, amoksicilin, azatioprin, cefazolin, kloksacilin, deksametazon, diazepam, enoksimon, eritromicin, famotidin, furosemid, hidrokortizon natrijum sukcinat, insulin, metoheksital, metilprednizolon, prednizolon natrijum sukcinat, tiopental, trimetoprim i vankomicin. Esmeron je takođe inkompatibilan sa Intralipidom.

Esmeron se ne sme mešati sa drugim medicinskim proizvodima osim onih koji su navedeni u odeljku Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka.

Ukoliko se Esmeron daje putem iste intravenske linije sa drugim lekovima, važno je da se infuziona linija dobro ispere (npr. sa 0,9% NaCl) u periodu između davanja drugih lekova i Esmerona, bez obzira na kompatibilnost tih lekova sa Esmeronom.

Rok upotrebe

Rok upotrebe Esmerona je 3 godine, ukoliko se čuva prema uputstvu o skladištenju i čuvanju (vidi odeljak

Posebne mere upozorenja pri čuvanju).

Datum na kartonu i na nalepnici bočice je datum isticanja roka upotrebe; to je datum do koga Esmeron mora da se upotrebi. Pošto Esmeron ne sadrži konzervans, rastvor treba koristiti neposredno po otvaranju bočice. Posle rastvaranja sa infuzionim tečnostima (videti odeljak Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka), hemijska i fizička stabilnost je utvrđena za rok od 72 sata na 30oC. Sa mikrobiološke tačke gledišta, rastvoreni proizvod treba da se upotrebi odmah. Ako se ne upotrebi odmah, vremena skladištenja i uslovi pre upotrebe su odgovornost korisnika/administratora i ne bi trebalo da budu duža od 24 sata na 2 do 8oC, osim ako rastvaranje nije izvedeno u kontrolisanim i potvrđeno aseptičnim uslovima.

Posebne mere upozorenja pri čuvanju

Lek čuvati u frižideru na temperaturi od 2 do 8C.

Lek može da se čuva van frižidera na temperaturi do 30oC maksimalno 12 nedelja. Lek ne treba vraćati u frižider ako je čuvan van frižidera. Ne treba skladištiti lek kome je istekao rok upotrebe.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka

Sprovedena su ispitivanja kompatibilnosti sa sledećim infuzionim rastvorima: u nominalnim koncentracijama od 0.5 mg/ml i 2.0 mg/ml Esmeron je kompatibilan sa: 0,9% NaCl, 5% dekstrozom, 5%

dekstrozom u fiziološkom rastvoru, sterilnom vodom za injekcije, Ringer laktatom i Hemacelom. Sa davanjem treba započeti neposredno nakon spravljanja rastvora i treba ga upotrebiti u sledećih 24 sata. Nakon ovog vremena rastvor treba baciti.

Početna stranica


A   B   C   D   E   F   G   H   I   J   K   L   M   N   O   P   Q   R   S   T   U   V   W   X   Y   Z