Neostigmine


UPUTSTVO ZA LEK


Neostigmine

rastvor za injekciju; 2.5mg/mL 50 ampula

Ime leka, oblik, jačina i pakovanje


Proizvođač: COOPER S.A.


Adresa: 64, Aristovoulou Str., 118 52 Atina-Grčka

Podnosilac zahteva: FARMALOGIST D.O.O. Beograd

Adresa: Mirijevski bulevar 3, 11000 Beograd


Zaštićeno ime, jačina, farmaceutski oblik Neostigmine 2.5mg/mL; rastvor za injekciju INN Neostigmin-metilsulfat

Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da koristite ovaj lek.

  • Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.

  • Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

  • Ovaj lek propisan je Vama i ne smete ga davati drugima. Može da im škodi, čak i kada imaju iste znake bolesti kao i Vi.

  • Ukoliko neko neželjeno dejstvo postane ozbiljno ili primetite neko neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu, molimo Vas da o tome obavestite svog lekara ili farmaceuta

U ovom uputstvu pročitaćete:

1. Šta je lek Neostigmine i čemu je namenjen

2. Šta treba da znate pre nego što uzmete lek Neostigmine

3. Kako se upotrebljava lek Neostigmine

4. Moguća neželjena dejstva

5. Kako čuvati lek Neostigmine

6. Dodatne informacije


1. ŠTA JE LEK NEOSTIGMINE I ČEMU JE NAMENJEN

Neosti gmine, rastvor za injekciju se primenjuje za:

-Lečenje mijastenije gravis ( preterani zamor i slabost mišića).

-Poništavanje dejstva lekova koji opuštaju mišiće (miorelaksanasa)

-Poboljšanje pokretljivosti tankog creva nakon hirurškog zahvata.

-Smanjenje zadržavanja mokraće nakon hirurških zahvata..

2. ŠTA TREBA DA ZNATE PRE NEGO ŠTO UZMETE LEK NEOSTIGMINE

Lek Neostigmine ne smete koristiti:


-Ukoliko ste alergični ( preosetljivi) na neostigmine ili pomoćne supstance koje sadrži Neostigmine rastvor za injekciju.

-Takođe ne smete primati injekcije leka Neostigmine ukoliko imate intestinalnu ili urinarnu opstrukciju ( blokadu creva ili mokraćnih puteva) ili peritonitis (zapaljenje trbušne maramice.)

-Ukoliko Vam creva ne funkcionišu


-Ukoliko ste na terapiji miorelaksansima (kao što je suksametonijum)

Kada uzimate lek Neostigmine posebno vodite računa:

Upozorite Vašeg lekara pre nego što odluči da Vam da Neostigmine rastvor za injekciju ukoliko imate bronhijalnu astmu, sniženi krvni pritisak, bradikardiju ( usporen rad srca) , znakove vagotonije ( pojačano

lučenje želudačnog soka, slabiji tonus mišića, suženje zenica), skorašnju koronarnu okluziju ( začepljenje srčanih arterija) ili bilo koje srčano oboljenje, epilepsiju ili bolujete od Parkinsonove bolesti, hipertireozu ( pojačan rad štitaste žlezde), srčane aritmije, čir na želucu, ili imate anastomozu (otvor na stomaku usled traume , bolesti ili otvoren hirurškim putem).

Primena drugih lekova


Neki lekovi mogu da utiču na delovanje Neostigmine rastvora za injekciju. Obavestite Vašeg lekara ukoliko uzimate sledeće lekove: kortikosteroide, atropin, antibiotike, lekove za lečenje srčanih tegoba, uključujući I beta blokatore, litijum, hlorokin, hidrohlorokin i kinin.

Uzimanje leka Neostigmine sa hranom ili pićima


Nije primenjivo

Primena leka Neostigmine u periodu trudnoće i dojenja


Ne smete uzimati lek ako ste trudni ili dojite, osim ukoliko Vaš lekar ne odluči drugačije.

Uticaj leka Neostigmine na upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama


Neostigmine može uticati na vizuelnu percepciju usled poremećene akomodacije oka i vidljivosti u mraku. Više niste sposobni da brzo reagujete naročito na neočekivane i iznenadne događaje. Zato se može desiti da ne reagujete dovoljno brzo i precizno u nepredviđenim situacijama. Nemojte voziti kola ili upravljati mašinama dok primate ovaj lek! Imajte na umu da alkohol dodatno umanjuje Vašu sposobnost da upravljate motornim vozilom.

Važne informacije o nekim sastojcima leka Neostigmine


Ovaj lek sadrži približno 3.3mg natrijuma po ml.

Ovo treba uzeti u obzir ukoliko ste na kontrolisanoj natrijumskoj dijeti ( kontrolisan unos soli).

3. KAKO SE UPOTREBLJAVA LEK NEOSTIGMINE


Neostigmine rastvor za injekciju ćete dobiti pod kožu, u mišić ili preko vene direktno u krvotok. Injekciju može da vam da isključivo lice zdravstvene struke.

Ako ste uzeli više leka Neostigmine nego što je trebalo


Malo je verovatno da ćete dobiti veću dozu leka nego što bi trebalo. U slučaju da se to dogodi, prvi znaci biće mučnina, povraćanje, znojenje, povećano lučenje pljuvačke i promena srčanog ritma. Vaš lekar će preduzeti potrebne mere da vam ublaži nastalo stanje.

Ako ste zaboravili da uzmete lek Neostigmine


Nije primenjivo.

Ako naglo prestanete da uzimate lek Neostigmine

4. MOGUĆA NEŽELJENA DEJSTVA

Kao i drugi lekovi i Neostigmine može da izazove neželjena dejstva mada ne moraju da se jave kod svih.. Zabeležena su sledeća neželjena dejstva grčevi u stomaku, proliv, ,povraćanje, preterano lučenje pljuvačke,

bledilo, preterano znojenje, učestalo mokrenje, zamagljenje vida, slabost, suženje zenica, pad krvnog pritiska sa ili bez bradikardije ( usporen rad srca), subjektivni osećaj unutrašnjeg nemira, često uz ozbiljnu uznemirenost i paniku.

U nekim slučajevima može doći do pojave osipa po koži, crvenila, alergijskih reakcija.

5. KAKO ČUVATI LEK NEOSTIGMINE

Rok upotrebe


3 godine.

Nakon otvaranja lek upotrebiti odmah.


Čuvanje

Držati lek Neostigmine van domašaja dece!

Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Neostigmine može da se rastvori vodom za injekcije. Stabilnost injekcije ne može da se garantuje kada se rastvori.

6. DODATNE INFORMACIJE

Šta sadrži lek Neostigmine

Aktivna supstanca :

Jedna ampula sa 1mL rastvora za injekciju sadrži 2.5mg neostigmine-metilsulfata.

Pomoćne supstance:

Natrijum-hlorid, voda za injekcije.


Kako izgleda lek Neostigmine i sadržaj pakovanja


Bistar i bezbojan rastvor.

Ampule od bezbojnog stakla ( hidrolitičke otpornosti I) sa 1 ml rastora . U složivoj kutiji se nalazi 50 ampula od bezbojnog stakla ( hidrolitičke optpornosti I) I Uputstvom za lek.

Nosilac dozvole i Proizvođač


Farmalogist d.o.o. Beograd Mirijevski bulevar 3, Beograd


COOPER S.A.

64, Aristovoulou Str., 118 52 Atina-Grčka

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno


Decembar 2013.

Režim izdavanja leka:


Lek se može upotrebljabvati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:


515-01-05262-13-001 od 24.12.2013.


Sledeće informacije su namenjene samo zdravstvenim stručnjacima



Terapijske indikacije

-Myastenia Gravis

-Antagonista za nedepolarišuće neuromuskularne blokirajuće agense ( npr. tubokurarin, metokurin, galamin i pankuronijum)

-Paralitički ileus

-Postoperativna retencija urina

Doziranje i način primene

Neostigmin-metilsulfat se primenjuje parenteralno, i.v., i.m. ili s.c. injekcijom.


Ako se neostigmin- metilsulfat daje intravenskim putem, treba ga davati veoma sporo. Uvek treba imati na raspolaganju i špric sa atropin-sulfatom da bi se neutralisale teške antiholinergičke reakcije, ukoliko se pojave.

Myastenia Gravis

Odrasli: Daju se doze od 1-2.5mg i m. ili s.c. u intervalima tokom dana, kada je potrebna najveća snaga ( na primer prilikom ustajanja ili između obroka)

Uobičajeno trajanje dejstva doze je dva do četiri sata. Ukupna dnevna doza obično iznosi 5-20 mg data parenteralno, ali pojedinim pacijentima mogu da budu potrebne i veće doze.


Novorođenčad:inicijalnu dozu od 0.1mg neostigmina treba dati intramuskularno

Nakon toga doza mora individualno da se titrira. Uobičajeno doziranje je 0.05-0.25 mg i.m. ili 0.03 mg/kg i.m., na svaka dva do četiri sata.

Zbog samo-ograničavajuće prirode bolesti kod neonatusa, dnevno doziranje treba redukovati sve dok

se ne prestane sa terapijom.


Deca uzrasta do 12 godina: može se dati injekcija u dozi od 0.2-0.5mg, prema potrebi. Doziranje treba prilagoditi odgovoru pacijenta.


Antagonista za nedepolarišuće neuromuskularne blokirajuće agense:


Reverziju neuromuskularne blokade neostigminom ne treba sprovoditi sve dok nema jasnih znakova spontanog oporavka od paralize. Preporučuje se dobra ventilacija i održavanje disajnog puta pacijenta sve do potpunog oporavka disanja.

Odrasli i deca:

Jedna pojedinačna doza neostigmina od 0.05-0.07 mg/kg telesne mase, i atropina 0.02-0.03 mg/kg telesne mase, sporom i.v. injekcijom u trajanju od jedne minute je obično dovoljna za potpuno uklanjanje dejstva nedepolarišućih mišićnih relaksanasa u roku od 5-15 minuta. Maksimalna preporučena doza neostigmina kod odraslih je 5mg, a kod dece 2.5mg.

Atropin i neostigmin mogu da se daju istovremeno, ali kod pacijenata sa bradikardijom, pre davanja neostigmina, prvo treba atropinom povećati puls na 80 udara u minuti.


Druge indikacij e:

Odrasli: 0.5-2.5mg neostigmin-metilsulfata s.c. ili i.m. injekcijom.

Deca: 0.125-1mg injekcijom. Doze mogu da variraju u zavisnosti od individualnih potreba pacijenta. Stariji pacijenti: nema posebnih preporuka doziranja neostigmin-metilsulfata kod starijih pacijenata.

Kontraindikacije


Pacijentima sa poznatom preosetljivošću na neostigmin ili na neku od pomoćnih supstanci ne treba davati ovaj lek. Lek ne sme da se daje pacijentima sa peritonitisom, mehaničkom opstrukcijom gastrointestinalnog ili urinarnog trakta ili ukoliko se sumnja na da creva ne funkcionišu.

Neostigmine injekcije ne smeju se upotrebljavati zajedno s depolarizirajućim

miorelaksansima kao što je suksametonijum, jer to može pojačati neuromuskularnu blokadu i rezultirati produženom apneom

Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka


Neostigmine treba koristiti sa posebnim oprezom kod pacijenata koji boluju od astme zbog toga što parasimpatikomimetičko dejstvo neostigmina može izazvati bronhokonstrikciju.


Kod pacijenata koji primaju neostigmin i.v. injekcijom može da se javi bradikardija koja može da progredira do asistolije ukoliko se u isto vrema ne primenjuje i atropin.

Posebnu pažnju treba obratiti kod pacijenata saveć postojećom bradikardijom, srčanom aritmijom i predhodnom koronarnom okluzijom


Pacijenti koji su hiperreaktivni na neostigmin mogu imati tešku holinergičku reakciju na lek. Atropin- sulfat uvek mora da bude na raspolaganju kao antagonista muskarinskih dejstava neostigmina.


Neostigmin treba oprezno primenjivati kod pacijenata sa epilepsijom, vagotonijom, hipertireozom, peptičkim ulkusom ili parkinsonizmom.


Primena antiholinesteraznih lekova kod pacijenata sa crevnim anastomozama može dovesti do rupture anastomoze i curenja crevnog sadržaja.

Stariji:

Iako nema posebnih zahteva pri doziranju kod starijih pacijenata, oni mogu biti podložniji aritmijama od mlađih pacijenata.

Inhalacioni anestetici

Neostigmin- metilsulfat ne treba davati u toku anestezije ciklopropanom ili halotanom; iako može da se primenjuje nakon prekida primene ovih anestetika.

Sastav:

Ovaj lek sadrži približno 3.3 mg natrijuma po mL.

Ovo treba uzeti u obzir kod pacijenata na kontrolisanoj natrijumskoj dijeti.

Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Lekovi sa blokirajućim neuromuskularnim dejstvom(Neuromuscular Blocking Agents): neostigmin je

efektivan antagonist dejstva nedepolarišućih mišićnih relaksanata ( npr. tubokurarin, galamin i pankuronijum ) i ova interakcija se koristi u terapijske svrhe da neutrališe mišićnu relaksaciju nakon operacije. Neostigmin ne antagonizuje, a može čak i da produži, fazu I bloka kod primene depolarišućih miorelaksanata kao što je sukcinilholin.


Drugi lekovi: Atropin deluje kao antagonist na muskarinska dejstva neostigmina, pa se ova interakcija primenjuje da se suprimiraju muskarinski simptomi neostigminske toksičnosti.


Antiholinesterazni lekovi su ponekad delotvorni u neutralizovanju neuromišićne blokade izazvane aminoglikozidnim antibioticima. Međutim, aminoglikozidne antibiotike i druge lekove koji utiču na


neuromuskularnu transmisiju treba oprezno primenjivati, ili ih uopšte ne treba primenjivati, kod pacijenata sa mijastenijom gravis,a dozu neostigmina treba prilagoditi.


Ostali lekovi sa blokirajućom neuromuskularnom aktivnošću, kao što su klindamicin, kolistin, ciklopropani i halogeni inhalacioni anestetici, mogu antagonizovati efekat neostigmina. Dosta lekova, uključujući kinin, hlorokin, hidroksihlorokin, kinidin, prokainamid, propafenon, litijum i beta blokatore koji imaju potencijal da pogoršaju miasteniju gravis, mogu smanjiti delotvornost terapije parasimpatomimeticima. Produžena bradikardija je uočena i kod pacijenata koji su primali beta blokatore nakon primene neostigmina. Antiholinesteraze, kao što je neostigmin, mogu inhibirati metabolizam suksametonijuma i time pojačati i produžiti njegovo dejstvo.

Istovremena oftalmička upotreba antiholinesteraznih lekova, kao što je ekotiopat, treba primeniti uz oprez kod pacijenata koji sistematski primaju neostigmin zbog miastenije gravis, pošto može doći do aditivne toksičnosti.


BETA BLOKATORI

Bilo je prijavljenih slučajeva bradikardije i hipotenzije koje su usledile nakon primene neostigmina ili fizostigmina kod pacijenata koji su istovremeno primenjivali i beta blokatore. Međutim,

tokom ispitivanja piridostigmina kod 8 pacijenata koji su primali beta blokatore nisu zabeležene značajne promene pulsa. Beta blokatori imaju potencijal da pogoršaju simptome miastenije gravis i mogu zato smanjiti delotvornost parasimpatomimetičke terapije.


BLOKATORI KALCIJUMOVIH KANALA

Istovremena upotreba blokatora kalcijumovih kanala, kao što je verapamil i neuromuskularnih blokatora može prouzrokovati povećan mišićni blok koji je otporan na neutralizaciju sa neostigminom ali se može neutralizovati sa edrofonijumom.


KORTIKOSTEROIDI

Iako upotreba samih glukokortikoida može poboljšati snagu kod pacijenata sa miastenijom gravis, primena metilprednizolona pacijentima koji su već primali neostigmin ili piridostigmin, pogoršala je simptome i izazvala krajnju slabost koja je često zahtevala veštačku ventilaciju. Obzirom da se neželjena dejstva prilikom istovremene upotrebe pojavljuju pre očekivanog poboljšanja, preporučuje se da se glukokortikoidi u odnosu na neostigmin daju naizmeničnim danima, u malim dozama koje se postepeno povećavaju do postizanja optimalnog efekta.

Primena u periodu trudnoće i dojenja

Primena neostigmin-metilsulfata u periodu trudnoće ili dojenja nije utvrđena. Moguće rizike po majku i bebu treba proceniti u odnosu na moguću korist u svakom pojedinačnom slučaju.

Iskustvo sa mijastenijom gravis nije pokazalo bilo kakva negativna dejstva leka na tok trudnoće. Pošto težina mijastenije gravis često značajno varira, potrebna je posebna pažnja da bi se izbegle holinergičke krize koje mogu nastati usled predoziranja neostigminom. U majčino mleko se izlučuju zanemarljive količine neostigmin-metilsulfata. Bez obzira na to, potrebno je obratiti pažnju na

moguća dejstva na dojenče.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama



Neostigmin može uticati na vizuelnu percepciju zbog mioze, poremetiti akomodaciju oka i time smanjiti sposobnost upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama.

Neželjena dejstva

Neželjena dejstva neostigmina su uglavnom posledica prenaglašenog odgovora na parasimpatičku

stimulaciju.

Poremećaji nervnog sistema


Holinergički sindrom, naročito kod velikih doza. Kod pacijenata sa mijastenijom gravis, holinergička kriza se može teško razlikovati od miastenije gravis.


Poremećaji na nivou oka: Mioza, pojačana lakrimacija


Kardiološki poremećaji

Bradikardija, smanjena srčana provodljivost, u teškim slučajevima može da dovede do srčanog bloka ili srčanog zastoja


Vaskularni poremećaji Hipotenzija


Respiratorni , torakalni i medijastinalni poremećaji Povećana brohnhijalna sekrecija, bronhospazam


Gastrointestinalni poremećaji

Mučnina, povraćanje, dijareja, grčevi u stomaku, hipersalivacija Pojačan motilitet creva može dovesti do nevoljne defekacije.


Poremećaji kože i potkožnog tkiva Hiperhidroza


Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i koštanog tkiva Spazam mišića

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta Inkontinencija urina

Predoziranje

Predoziranje neostigmin-metilsulfatom može da uključuje holinergičku krizu, koju karakterišu,

mučnina, povraćanje, proliv, prenaglašena salivacija i znojenje, pojačana bronhijalna sekrecija, mioza, bradikardija ili tahikardija, hipotenzija , kardiospazam, nedostatak koordinacije, mišićni grčevi, fascikulacija i paraliza.

Izuzetno visoke doze mogu da dovedu do efekata na CNS i to: uznemirenosti, straha ili nemira. Može da dođe do smrti usled srčanog zastoja ili respiratorne paralize i plućnog edema. Kod pacijenata sa


mijastenijom gravis, kod kojih je verovatnoća od predoziranja najveća, fascikulacija i neželjena parasimpatomimetička dejstva mogu da budu blaga ili da izostanu, čime je otežano razlikovanje holinergičke krize od krize same mijastenije gravis.


Lečenje: Održavanje adekvatne respiracije je od najvećeg značaja. Traheostoma, bronhijalna aspiracija i posturalna drenaža mogu da budu potrebne. Respiracija može da bude potpomognuta mehanički ili kiseonikom, ukoliko je neophodno. Potrebno je odmah prekinuti davanje neostigmine- metilsulfata i dati 1-4 mg atropin-sulfata i.v. Dodatne doze atropin-sulfata mogu da se daju svakih 5- 30 minuta po potrebi, da bi se kontrolisali muskarinski simptomi. Treba izbegavati predoziranje atropinom jer može da dovede do pojave veoma gustog sekreta i bronhijalnih čepova.

Početna stranica


A   B   C   D   E   F   G   H   I   J   K   L   M   N   O   P   Q   R   S   T   U   V   W   X   Y   Z