Controloc i.v.


UPUTSTVO ZA LEK


Controloc® i.v. prašak za rastvor za injekciju, 40 mg ukupno 1 bočica; 1 x 40 mg


Proizvođač: NYCOMED GmbH Manufacturing site Singen


Adresa: Robert-Bosch-Straße 8, D-78224 Singen, Nemačka Nosilac dozvole: NYCOMED GmbH Predstavništvo za Srbiju

Adresa: Krunska 24/14, Beograd, Srbija


Zaštićeno ime, jačina, farmaceutski oblik


Controloc i.v., 40 mg, prašak za rastvor za injekciju INN pantoprazol


Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da koristite ovaj lek.


U ovom uputstvu pročitaćete:


  1. Šta je lek Controloc® i.v. i čemu je namenjen

  2. Šta treba da znate pre nego što uzmete lek Controloc® i.v.

  3. Kako se upotrebljava lek Controloc® i.v.

  4. Moguća neželjena dejstva

  5. Kako čuvati lek Controloc® i.v.

  6. Dodatne informacije


  1. ŠTA JE LEK Controloc® i.v. I ČEMU JE NAMENJEN


    Controloc i.v. je selektivni inhibitor protonske pumpe, lek koji smanjuje količinu želudačne kiseline. Koristi se za lečenje bolesti želuca i creva izazvanih povećanim lučenjem želudačne kiseline.

    Ovaj lek se ubrizgava u venu i biće primenjen samo ako Vaš lekar smatra da su injekcije pantoprazola trenutno

    za Vas pogodnije od pantoprazol tableta. Čim Vaš lekar proceni, izvršiće zamenu injekcija tabletama.


    Controloc i.v. se koristi za lečenje:


  2. ŠTA TREBA DA ZNATE PRE NEGO ŠTO UZMETE LEK Controloc® i.v.


    Upozorite lekara ako uzimate lekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma, preosetljivi ste na lekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.


    Lek Controloc® i.v. ne smete koristiti:



    Imajte u vidu da se ove informacije mogu odnositi i na lekove koje više ne pijete, kao i na lekove koje planirate da uzimate u budućnosti. Obavestite svog lekara ili farmaceuta ako uzimate, ili ste do nedavno uzimali neki drugi lek, uključujući i lek koji se nabavlja bez lekarskog recepta.


    Uzimanje leka Controloc® i.v. sa hranom ili pićima


    Nema podataka.


    Primena leka Controloc® i.v. u periodu trudnoće i dojenja


    Ne postoje odgovarajući podaci o upotrebi pantoprazola kod trudnica. Postoji izveštaj o izlučivanju u mleko kod žena. Ako ste trudni ili nameravate da zatrudnite ili dojite, ovaj lek smete da uzimate samo ako lekar proceni da korist za Vas premašuje potencijalni rizik za Vaše nerođeno dete ili bebu.


    Pre nego što počnete da uzimate neki lek, posavetujte se sa svojim lekarom ili farmaceutom


    Uticaj leka Controloc® i.v. na upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama


    Ako se jave neželjena dejstva kao vrtoglavica i poremećaji vida, ne smete da upravljate motornim vozilom ili rukujete mašinama.


    Važne informacije o nekim sastojcima leka Controloc® i.v.

    Ovaj lek po bočici sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg), te se smatra da je natrijum odsutan. Controloc® i.v., 40 mg, prašak za rastvor za injekciju ne smete da uzimate ako ste preosetljivi (alergični) na

    pantoprazol ili bilo koji od niže navedenih sastojaka leka.


  3. KAKO SE UPOTREBLJAVA LEK Controloc® i.v.


    Lek Controloc® i.v. uvek uzimajte tačno onako kako Vam je Vaš lekar propisao. Medicinska sestra ili lekar će Vam dati injekciju u venu i to ubrizgavanje traje od 2 do 15 minuta.


    Uobičajena doza je:

    Kod čira želuca, čira dvanaestopalačnog creva i refluksnog ezofagitisa

    Jedna bočica (40 mg pantoprazola) dnevno.


    Kod dugotrajne terapije Zollinger-Ellisonovog sindroma i drugih stanja pri kojima se stvara previše želudačne kiseline

    Dve bočice (80 mg pantoprazola) dnevno.


    Lekar naknadno može da podesi odgovarajuću dozu zavisno od količine kiseline koja se stvara u Vašem želucu. Ako Vam je prepisano više od dve bočice (80 mg) dnevno, ubrizgaće se u dve injekcije sa podeljenom dozom. Privremeno, Vaš lekar može da prepiše više od 4 bočice (160 mg) dnevno. U slučaju da nivo želudačne kiseline mora brzo da se reguliše, početnom dozom od 160 mg (četiri bočice) postiže se smanjivanje kiselosti na zadovoljavajući nivo.


    Posebne grupe pacijenata:


    Ako ste uzeli više leka Controloc® i.v. nego što je trebalo

    Doziranje se pažljivo kontroliše od strane medicinskih sestara i lekara, te je prekomerno diziranje malo verovatno. Simptomi predoziranja nisu poznati.


    Ako ste zaboravili da uzmete lek Controloc® i.v.


    Nikada ne uzimajte duplu dozu da nadomestite to što ste preskočili da uzmete lek!


    Ako naglo prestanete da uzimate lek Controloc® i.v.

    Nema podataka.


    Za dodatne informacije u vezi leka Controloc® i.v. obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.


  4. MOGUĆA NEŽELJENA DEJSTVA

    Kao i ostali lekovi, Controloc® i.v. može kod pojedinih pacijenata da izazove neželjena dejstva. Učestalost niže navedenih mogućih neželjenih dejstava je definisana sledećom konvencijom:

    Vrlo česta (više od 1 na 10 lečenih pacijenata)

    Česta (manje od 1 na 10, ali više nego 1 na 100 lečenih pacijenata) Povremena (manje od 1 na 100, ali više nego 1 na 1000 lečenih pacijenata)


    Retka (manje od 1 na 1000, ali više nego 1 na 10.000 lečenih pacijenata) Veoma retka (manje od 1 na 10.000 lečenih pacijenata)

    Nepoznata (prema dostupnim podacima nemoguće je odrediti učestalost).


    Ako se pojavi bilo koji od niže navedenih neželjenih dejstava, odmah obavestite Vašeg lekara ili se obratite najbližoj dežurnoj bolnici.


    Smanjenje broja trombocita što može da dovede do neuobičajenog krvarenja ili pojave modrica; smanjenje broja belih krvnih ćelija što može da izazove mnogo češću pojavu infekcija.


    Ako primetite bilo koje simptome koji bi mogli biti neželjena reakcija na Controloc®i.v a nisu pomenuti u ovom uputstvu ili koje Vi smatrate za ozbiljne obavestite Vašeg lekara ili farmacuta.


  5. KAKO ČUVATI LEK Controloc® i.v. Rok upotrebe


    2 godine.


    Čuvanje


    Čuvati na temparaturi do 25 ºC u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti. Čuvati van domašaja dece.


    Lekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti u kućni otpad. Pitajte svog farmaceuta kako da uklonite lekove koji Vam više nisu potrebni. Ove mere pomažu očuvanju životne sredine.

  6. DODATNE INFORMACIJE


Šta sadrži lek Controloc® i.v.


Jedna bočica sadrži kao aktivnu supstancu pantoprazol 40 mg u obliku pantoprazol-natrijum seskvihidrata. Ostali sastojci su:

Dinatrijum-edetat i natrijum-hidroksid.

Kako izgleda lek Controloc® i.v. i sadržaj pakovanja Controloc® i.v. je beo ili skoro beo prašak za rastvor za injekciju. Pakovanje:

Providna staklena bočica od 10 ml sa aluminijumskom kapicom (pertlom) i sivim gumenim zapušačem; sadrži 40 mg praška za rastvor za injekciju.


Nosilac dozvole i proizvođač


Nosilac dozvole:

NYCOMED GmbH

Predstavništvo za Srbiju

11000 Beograd, Krunska 24/14

Tel: (011) 3033 440 / Faks: (011) 3248 606


Proizvođač:


NYCOMED GmbH

Manufacturing site Singen Rober-Bosch-Straße 8

D-78224 Singen

Nemačka


Ovo uputstvo je poslednji put odobreno


Maj 2011.


Režim izdavanja leka:


Lek se može upotrebljavati u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi, izuzetno lek se može izdavati i uz Rp, u cilju nastavka terapije kod kuće, što mora biti naznačeno i overeno na poleđini Rp.


Broj i datum dozvole:


    1. od 01.06.2011..


      Sledeće informacije su namenjene isključivo zdravstvenim radnicima:


      Controloc i.v., 40 mg, prašak za rastvor za injekciju sadrži u jednoj bočici 40 mg pantoprazola (u obliku pantoprazol-natrijum seskvihidrata 45,1 mg).


      FARMACEUTSKI OBLIK

      Prašak za rastvor za injekciju. Beo ili skoro beo suvi prašak.


      KLINIČKI PODACI

      Terapijske indikacije

      • ulkus želuca i duodenuma

      • refluksni ezofagitis

      • Zollinger–Ellisonov sindrom i druga stanja patološke hipersekrecije

Doziranje i način primene

Ovaj lek treba da primenjuje medicinsko osoblje pod odgovarajućom kontrolom lekara.

Intravensko davanje leka Controloc i.v. preporučuje se samo ukoliko oralna primena nije moguća. Dostupni podaci o intravenskoj primeni su za period do 7 dana. Čim je to klinički opravdano treba sa Controloc i.v.

preći na Controloc za oralnu upotrebu.

Preporučene doze


Ulkus želuca i duodenuma, refluksni ezofagitis

Preporučena intravenska doza je jedna bočica (40 mg pantoprazola) Controloc i.v. dnevno.

Zollinger-Ellisonov sindrom i druga stanja patološke hipersekrecije

Za dugotrajno lečenje Zollinger-Ellison sindroma i drugih stanja patološke hipersekrecije pacijenti treba da započnu lečenje sa 80 mg Controloc i.v. dnevno. Doza potom prema potrebi može da se povećava ili smanji zavisno od količine izmerene želudačne kiseline. Kod doziranja preko 80 mg dnevno dozu treba podeliti i davati dva puta dnevno. Moguće je privremeno povećanje doze na preko 160 mg pantoprazola, ali ovo ne treba praktikovati duže nego što je potrebno za adekvatnu kontrolu želudačne kiseline.

U slučaju da je potrebna brza kontrola želudačne kiseline, kod većine pacijenata dovoljna je početna doza od 2 x 80 mg Controloc i.v. (4 bočice) za kontrolu smanjenja produkcije kiseline u željenom opsegu u toku jednog sata (<10 mEq/h).

Rizične grupe pacijenata

Deca

Iskustva primene kod dece su ograničena. Controloc i.v. prašak za rastvor za injekciju se ne preporučuje za upotrebu kod dece ispod 18 godina starosti.

Oslabljena funkcija jetre

Kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre (videti odeljak 4.4) ne treba prekoračivati dnevnu dozu od 20 mg pantoprazola (polovina bočice sa 40 mg pantoprazola).

Oslabljena funkcija bubrega

Kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega nema potrebe za podešavanjem doze.

Stari pacijenti

Kod starih pacijenata nema potrebe za podešavanjem doze.

Način primene

Rastvor spreman za upotrebu se priprema ubrizgavanjem 10 ml fiziološkog rastvora (0,9% natrijum-hlorid [9

mg/ml], rastvor za infuziju) u bočicu u kojoj se nalazi prašak. Uputstvo za pripremu rastvora videti u odeljku

6.6. Rastvor se može davati direktno ili posle mešanja sa 100 ml (0,9% natrijum-hlorid [9 mg/ml], rastvor za infuziju) ili 5% rastvorom glukoze (55 mg/ml), rastvor za infuziju.

Pripremljeni rastvor mora se upotrebiti tokom 12 sati. Lek treba davati intravenski tokom 2 - 15 minuta.


Kontraindikacije

Preosetljivost na aktivnu supstancu, supstituisane benzimidazole ili bilo koju pomoćnu supstancu.

Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Kod pojave alarmantnih simptoma

Kod pojave bilo kog alarmantnog simptoma kao što je gubitak telesne težine, ponavljano povraćanje, otežano gutanje, hematemeza, anemija i melena i kod sumnje ili prisustva čira želuca, potrebno je isključiti malignitet pošto terapija pantoprazolom može maskirati simptome maligniteta i odložiti blagovremeno postavljanje dijagnoze.

Ako se i pored adekvatne terapije simptomi ne povlače, potrebno je izvršiti dodatna ispitivanja.

Oslabljena funkcija jetre

Kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre potrebno je tokom terapije pratiti enzime jetre. U slučaju porasta enzima jetre terapija se mora prekinuti (videti odeljak 4.2).

Primena sa atazanavirom

Ne preporučuje se istovremena primena inhibitora protonske pumpe i atazanavira (videti odeljak 4.5). Ako istovremena primena atazanavira i inhibitora protonske pumpe ne može da se izbegne, preporučuje se stalno kliničko praćenje kod kombinacije povećanja doze atazanavira do 400 mg sa 100 mg ritonavira. Dozu pantoprazola od 20 mg dnevno ne treba prekoračivati.


Bakterijske gastrointestinalne infekcije

Može se očekivati da pantoprazol kao i svi inhibitori protonske pumpe (IPP) dovodi do povećanja broja normalno prisutnih bakterija u gornjim partijama gastrointestinalnog trakta. Terapija sa Controloc i.v. može da dovede do blagog povećanja rizika od gastrointestinalnih infekcija izazvanih bakterijama kao što su Salmonella i Campylobacter.

Natrijum

Ovaj lek po bočici sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg), te se smatra da je natrijum odsutan. Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija Uticaj pantoprazola na resorpciju drugih lekova

Zbog snažne i dugotrajne inhibicije želudačne sekrecije, pantoprazol može da dovede do smanjenja resorpcije lekova čija je biološka raspoloživost zavisna od želudačne pH, na primer neki antifungicidni azoli kao ketokonazol, itrakonazol, posakonazol i lekovi kao erlotinib.

Terapija HIV-a (atazanavir)

Istovremena primena atazanavira i drugih lekova za HIV čija resorpcija zavisi od pH sa inhibitorima protonske pumpe može da dovede do znatnog smanjenja biološke raspoloživosti ovih lekova za HIV i može uticati na njihovu efikasnost. Zbog toga se ne preporučuje istovremena primena inhibitora protonske pumpe i atazanavira.

Kumarinski antikoagulansi (fenprokumon ili varfarin)

Iako kod istovremene primene fenprokumona i varfarina u kliničkim studijama farmakokinetike nije uočena interakcija, u postmarketinškom periodu praćenja prema INR postoji izveštaj o nekoliko izolovanih slučajeva promena tokom istovremene primene. Zbog toga se kod pacijenata na terapiji sa kumarinskim antikoagulansima (fenprokumon ili varfarin) preporučuje praćenje protrombinskog vremena / INR po započinjanju, na kraju ili tokom povremene upotrebe pantoprazola.

Ostale ispitivane interakcije

Pantoprazol se aktivno metaboliše u jetri pomoću enzimskog sistema citohrom P450. Glavni metabolički put je demetilacija pomoću izoenzima CYP2C19 i drugih metaboličkih puteva uključujući oksidaciju pomoću CYP3A4.

Ispitivanja interakcija kod lekova koji koriste iste metaboličke puteve kao karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin i jedan oralni kontraceptiv koji sadrži levonorgestrel i etinil estradiol, nisu pokazala nikakve klinički značajne interakcije.

Rezultati niza ispitivanja interakcija pokazali su da pantoprazol ne utiče na metabolizam aktivnih supstanci

koje se metabolišu pomoću izoenzima CYP1A2 (kao kofein, teofilin), CYP2C9 (kao piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (kao metoprolol), CYP2E1 (kao etanol) ili da interferiraju sa p-glikoproteinom u vezi sa apsorpcijom digoksina.

Nema interakcije kod istovremene primene sa antacidima.

Takođe su sprovedena ispitivanja interakcija davanjem pantoprazola paralelno sa odgovarajućim antibioticima (klaritromicin, metronidazol, amoksicilin) koja nisu pokazala nikakve klinički značajne interakcije.

Primena u periodu trudnoće i dojenja

Trudnoća

Ne postoje odgovarajući podaci o upotrebi pantoprazola kod trudnica. Studije na životinjama su pokazale reproduktivnu toksičnost (videti odeljak 5.3). Potencijalani rizik za ljude nije poznat. Controloc® i.v. ne treba koristiti u toku trudnoće osim ako je neophodno.

Dojenje

Studije na životinjama su pokazale ekskreciju pantoprazola u mleko. Postoji izveštaj i o ekskreciji u mleko kod žena. Zbog toga odluku da li nastaviti ili prekinuti dojenje ili nastaviti ili prekinuti terapiju lekom Controloc® i.v. treba doneti prema proceni koristi dojenja deteta u odnosu prema koristi od terapije majke.


Neželjena dejstva

Oko 5% pacijenata može da očekuje pojavu neželjenih dejstava. Najčešće prijavljena neželjena dejstva su proliv i glavobolja i pojavljuju se kod oko 1% pacijenata.

U postmarketinškom praćenju nije moguće za sva prijavljena neželjena dejstva primeniti definisanu

učestalost, te su ona svrstana u kolonu Nepoznata.


Učestalost


Sistem/organ/klasa


Česta (>1/100,<1/10)


Povremena (>1/1000,<1/100)


Retka (<1/1000,>1/10000)

Veoma retka (<1/10000 uključujući i pojedinačne slučajeve)


Nepoznata

Poremećaji na nivou krvi i

limfnog sistema

Leukopenija; trombocitopenija


Imunološki poremećaji

Preosetljivost (uključujući

anafilaktične reakcije i anafilaktični šok)


Poremećaji metabolizma i ishrane

Hiperlipidemije i povećanje lipida (trigliceridi, holesterol); promene u telesnoj težini


Hiponatremija


Psihijatrijski poremećaji


Poremećaji sna


Depresija (uz agravaciju)


Dezorijentacija (uz agravaciju)

Halucinacije; konfuzija (posebno kod predisponiranih

pacijenata, a agravacija kod već postojeće)

Poremećaji nervnog sistema

Glavobolja; vrtoglavica

Poremećaji na nivou oka

Poremećaji vida (zamućen vid)


Gastrointestinalni poremećaji

Proliv; mučnina/ povraćanje; nadimanje i pojava gasova; zatvor; suva usta; bol u

trbuhu i nelagodnost


Hepatobilijarni poremećaji

Povećanje enzima jetre (transaminaze, γ- GT)


Povećanje bilirubina

Hepatocelularno oštećenje; žutica; hepatocelularna insuficijencija


Poremećaji na nivou kože i potkožnog tkiva


Svrab; osip po koži; egzantem


Urtikarija; angioedem

Stevens-Johnson sindrom; Lyell- sindrom; eritema multiforme, fotooseljivost

Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i

koštanog tkiva


Artralgija; mijalgija

Poremećaji na nivou bubrega i urinarnog sistema

Intersticijalni nefritis

Poremećaji reproduktivnog sistema i na nivou dojki


Ginekomastija

Opšti poremećaji i reakcije na mestu

Tromboflebitis na mestu ubrizgavanja

Astenija, zamor i osećaj slabosti

Povećanje telesne temperature; periferni


primene

edem


Predoziranje

Nisu poznati simptomi prekomernog doziranja kod ljudi.

U toku 2 minuta davane su intravenski doze do 240 mg uz dobru toleranciju.

Kako se pantoprazol u najvećoj meri vezuje za proteine, dijaliza nije metoda izbora.

U slučaju predoziranja sa kliničkim znacima intoksikacije, ne preporučuje specifična osim simptomatske i suportivne terapije.


FARMAKOLOŠKI PODACI

Farmakodinamski podaci

Pantoprazol je supstituisani benzimidazol koji inhibira sekreciju hlorovodonične kiseline u želucu specifičnim dejstvom na protonske pumpe parijetalnih ćelija.

Pantoprazol prelazi u aktivnu formu u kiseloj sredini u parijetalnim ćelijama gde vrši inhibiciju enzima H+,

K+-ATP-aze, odnosno završnoj fazi u produkciji hlorovodonične kiseline u želucu. Stepen inhibicije zavisi od doze i utiče kako na osnovnu, tako i na stimulisanu sekreciju kiseline. Kod većine pacijenata povlačenje

simptoma se očekuje u toku 2 nedelje. Kao i kod drugih inhibitora protonske pumpe i inhibitora H2 receptora, lečenje pantoprazolom uzrokuje smanjenu kiselost u želucu i time povećanje gastrina srazmerno smanjenoj kiselosti. Povećanje gastrina je reverzibilno. Pošto se pantoprazol vezuje za enzim distalno u odnosu na nivo ćelijskog receptora, ova supstanca može uticati na sekreciju hlorovodonične kiseline nezavisno od stimulacije drugim materijama (ecetilholinom, histaminom, gastrinom). Efekat je isti bilo da se proizvod daje pororalno ili intravenski.

Vrednosti gastrina se pod dejstvom pantoprazola povećavaju. Kod kratkotrajne primene u većini slučajeva ne dostižu gornju granicu normale. Kod dugotrajne primene vrednosti gastrina se u većini slučajeva udvostručuju. Samo u retkim slučajevima dolazi do ekstremnog povećanja. U malom broju slučajeva kod dugotrajne primene kao rezultat se u želucu uočava slab do umeren porast broja specifičnih endokrinih ćelija (adenomatoidna hiperplazija). Ipak, prema do sada sprovedenim ispitivanjima formiranje karcionoidnih prekursora (atipična hiperplazija) ili karcinoidi želuca otkriveni u eksperimentima na životinjama, nisu uočeni kod ljudi.

Prema rezultatima studija na životinjama, dugotrajna terapija pantoprazolom duže od godinu dana ne

isključuje sasvim uticaj na endokrine parametre tireoidne žlezde.

Farmakokinetički podaci

Opšta farmakokinetika

Farmakokinetska svojstva pantoprazola ne zavise od toga da li se uzima jedna ili više doza leka. U rasponu

doze od 10 do 80 mg, plazma kinetika pantoprazola je praktično linearna kako po peroralnoj, tako i po intravenskoj primeni.

Distribucija

Vezivanje pantoprazola za proteine plazme je oko 98%. Volumen distribucije je oko 0,15 l/kg.

Eliminacija

Supstanca se gotovo u potpunosti metaboliše u jetri. Glavni metabolički put je demetilacija izoenzimom CYP2C19 praćena konjugacijom sulfata, drugi metabolički put uključuje oksidaciju izoenzimom CYP3A4. Terminalno poluvreme eliminacije je oko 1 sat a klirens je oko 0,1 l/h/kg. Bilo je nekoliko slučajeva zakasnele eliminacije. Zbog specifičnog vezivanja pantoprazola za protonsku pumpu parijetalnih ćelija, poluvreme eliminacije nije u korelaciji sa mnogo dužim trajanjem aktivnosti (inhibicija sekrecije kiseline).

Za metabolite pantoprazola eliminacija preko bubrega predstavlja glavni put ekskrecije (oko 80%), ostalo se izlučuje fecesom. Glavni metabolit i u serumu i u mokraći je desmetilpantoprazol konjugovan sa sulfatom. Poluvreme eliminacije za glavni metabolit (oko 1,5 sat) nije mnogo duže nego za pantoprazol.


Farmakokinetika u posebnim grupama pacijenta

Kod približno 3% žitelja Evrope nedostaje enzim CYP2C19 i nazivaju se „siromašnim metabolizerima“. Kod tih osoba se metabolizam pantoprazola verovatno odvija preko izoenzima CYP3A4. Nakon pojedinačne doze od 40 mg pantoprazola srednja vrednosti površine ispod krive koncentracije u plazmi je bila oko 6 puta veća kod „siromašnih metabolizera“ nego kod osoba koje imaju funkcionalan izoenzim CYP2C19 („ekstenzivni metabolizeri“). Srenji pik koncentracije u plazmi je bio povećan za oko 60%. Ovi nalazi nemaju uticaj na doziranje pantoprazola.

Kod davanja pacijentima sa ograničenom funkcijom bubrega (uključujući pacijente na dijalizi) nije potrebno

smanjenje doze pantoprazola. Kao i kod zdravih, poluvreme eliminacije pantoprazola je kratko. Dijaliziraju se samo male količine pantoprazola. Iako je poluvreme eliminacije glavnog metabolita umereno produženo (2–3 sata), izlučivanje se ipak dešava dovoljno brzo da ne dođe do akumulacije.

Iako su kod pacijenata sa cirozom jetre (klase A i B prema Childu) vrednosti poluvremena eliminacije povećane na 7 do 9 sati, a vrednosti površine ispod krive (PIK) povećane uz faktor 5-7, maksimalna koncentracija u serumu je samo neznatno povećana uz faktor 1.5 u odnosu na zdrave osobe.

Neznatno povećanje površine ispod krive (PIK) i Cmax do koga dolazi kod starijih dobrovoljaca u poređenju na mlađe osobe takođe se ne može smatrati klinički relevantnim.

Deca

Posle primene pojedinačne intravenske doze od 0,8 ili1,6 mg/kg pantoprazola kod dece uzrasta 2 do 16 godina nije bilo značajne povezanosti između klirensa pantoprazola i uzrasta ili telesne težine. Vrednosti površine ispod krive (PIK) i volumen distribucije su bili u skladu sa vrednostima za odrasle.

Pretklinički podaci o bezbednosti leka

Rezultati pretkliničkih ispitivanja toksičnosti i mutagenosti zasnovani na konvencionalnim farmakološkim ispitivanjima bezbednosti leka ne pokazuju neku posebnu opasnost za ljudsku upotrebu.

Tokom dvogodišnjeg ispitivanja kancerogenosti na pacovima - što kod pacova podrazumeva doživotnu primenu - pronađene su neuroendokrine neoplazme. Uz to, u predželudačnom delu kod pacova pronađene su skvamozne papilomatozne ćelije. Pažljivo je ispitan mehanizam koji putem supstituisanih benzimidazola dovodi do formiranja gastričnih karcinoida. Došlo se do zaključka da se radi o sekundarnoj reakciji na znatno povišen nivo gastrina u serumu pacova tokom hroničnog tretmana. Tokom dvogodišnjeg ispitivanja zapažen je povećan broj tumora jetre kod pacova i ženki miševa, što se pripisuje intenzivnom metabolizmu pantoprazola u jetri.

U grupi pacova koji su primali najveće doze (200 mg/kg) zapažen je neznatan porast neoplazmatskih

promena tireoidne žlezde. Pojava ovih neoplazmi se povezuje sa promenama u razgradnji tiroksina u jetri pacova pod dejstvom pantoprazola. Kako je kod ljudi terapijska doze niska, na tiroidnim žlezdama se ne očekuju neželjena dejstva.

U reproduktivnim ispitivanjima na životinjama uočeni su znaci neznatne fetotoksičnosti kod doza preko 5

mg/kg. Istraživanja nisu pokazala uticaj na fertilitet, niti teratogene efekte.

Prolazak u placentu je istraživan kod pacova, pri čemu je utvrđen porast u uznapredovaloj gestaciji. Posledica je povećanje koncentracije pantoprazola kod fetusa neposredno pre rođenja.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka

Rastvor spreman za upotrebu priprema se ubrizgavanjem 10 ml fiziološkog rastvora (0,9% natrijum-hlorid [9 mg/ml], rastvor za infuziju) u bočicu koja sadrži prašak. Izgled preparata po rastvaranju je bistar žućkast rastvor. Rastvor može da se daje direktno ili posle mešanja sa 100 ml fiziološkog rastvora (0,9% natrijum- hlorid [9 mg/ml], rastvor za infuziju) ili 5% rastvorom glukoze (55 mg/ml), rastvor za infuziju. Za razblaživanje koristiti stakleni ili plastični kontejner.

Pokazano je da po rastvaranju ili rastvaranju i razblaživanju preparat ostaje 12 sati hemijski i fizički stabilan

do upotrebe ako je čuvan na temperaturi do 25 °C. Sa mikrobiološke tačke gledišta, preparat mora odmah da


se upotrebi. Ukoliko se pripremljeni rastvor ne upotrebi odmah, za vreme i uslove čuvanja odgovoran je korisnik.

Lek treba davati intravenski tokom 2 - 15 minuta. Controloc® i.v. ne sme da se priprema ili meša sa drugim rastvaračima osim gore navedenih.

Sadržaj bočice služi isključivo za jednu upotrebu. Zaostali sadržaj iz bočice kao i proizvod promenjenog izgleda (na primer ako se uoči zamućenost ili taloženje) treba odbaciti. Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Početna stranica


A   B   C   D   E   F   G   H   I   J   K   L   M   N   O   P   Q   R   S   T   U   V   W   X   Y   Z